【商品名称】彼利使

【通用名称】复方匹可硫酸钠颗粒

【汉语拼音】Fu Fang Pi Ke Liu Suan Na Ke Li

【英文名称】Compound Sodium Picosulfate Granules

【成份】本品含复方制剂，其组份为每袋含匹可硫酸钠(C₁₈H₁₃NNa₂O₈S₂·H₂O)10mg、氧化镁（MgO）和枸橼酸(C₆H₈O₇)12.0g。

【性状】本品为白色至微黄色颗粒或分泌，略有橙子香味。

【适应症】用于结肠镜检查、X射线检查前的肠道清洁准备。用于必要时在外科手术前清洁肠道(见【注意事项】)。

【用法用量】

口服。将本品一袋倒入150毫升的冷水中，搅拌2-3分钟使之溶解，放凉后服用。每次一袋，共两次。

检查或手术前日应进无渣半流食，检查或手术当日禁食，以确保清肠效果，治疗期间应按规定饮用足够的澄清液体，以免发生脱水。

服用方案：分天给药方案

第一次用药：检查或手术前日晚上7时-9时服用第一袋，患者应在服药后至就寝前喝1500至2000毫升的澄清液体（可分多次饮用）。

第二次用药：检查或手术前4-6小时服用第二袋，患者应在检查前喝750毫升的澄清液体（可分多次饮用）。检查或手术前2小时开始禁饮。

若在麻醉下进行内镜检查或手术，应按照麻醉的常规要求操作，以免发生危险。

【药理毒理】

药理作用

复方匹可硫酸钠颗粒是匹可硫酸钠和枸橼酸镁组成的复方制剂。匹可硫酸钠直接作用于结肠粘膜刺激结肠蠕动；氧化镁和枸橼酸反应生成枸橼酸镁溶液，为渗透性泻药，可增加肠内的水分。匹可硫酸钠和枸橼酸镁产生双效泻药的效果，当摄入额外液体时产生水样腹泻。复方匹可硫酸钠颗粒在放射检查、内镜检查或手术前使用，可清洁肠道，不作为常规的泻药使用。

毒理作用

遗传毒性：

匹可硫酸钠Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和骨髓瘤细胞基因突变试验结果均为阴性。

生殖毒性：

大鼠经口给予匹可硫酸钠达100mg/kg，未见对雄性和雌性动物生育力的明显影响。大鼠经口给予匹可硫酸钠1000和10000mg/kg/天，兔经口给予匹可硫酸钠1000mg/kg/天，可见胚胎毒性，其安全剂量相当于预期人用剂量的3000-30000倍。大鼠在妊娠后期（胎仔发育）和哺乳期经口给予匹可硫酸钠10mg/kg，可见胎仔体重减轻、幼崽存活率下降。

大鼠经口给予复方匹可硫酸钠剂量达2000mg/kg，每天给药2次，根据体表面积推算约为人推荐剂量的1.2倍，未见对雄性和雌性动物生育力的明显影响。大鼠围产期经口给予复方匹可硫酸钠剂量达2000 mg/kg，每天给药2次，未见对幼仔生长发育的明显影响。

【药代动力学】

可硫酸钠是前药，通过肠道细菌转化为其活性代谢物BHPM。16名健康志愿者间隔6小时服用本品2袋，匹可硫酸血药浓度在大约7小时（Tmax）达峰，Cmax3.2ng/mL。服用第一袋后在2小时达峰2.3ng/mL。匹可硫酸钠的终末半衰期是7.4小时。以原形经尿排泄的匹可硫酸钠占0.19%。游离BHPM的血浆浓度低，13/16名受试者的血浆BHPM浓度低于定量下限（0.1ng/mL）。尿样显示大部分BHPM以葡萄糖醛酸结合物形式排泄。氧化镁和枸橼酸反应生成枸橼酸镁。镁浓度在服用第一袋后10小时达峰，基线未校正的的Cmax约为1.9mEq/L，较基线增加约20%。

【不良反应】

临床试验中本品最常见的不良反应是恶心、头痛和呕吐（＞1%）。

以下不良反应的发生频率基于国外上市后经验获得：

胃肠疾病患者用药

疑似肠梗阻或穿孔的患者在使用本品前需进行相应检查以排除这些可能。近期做过胃肠道手术的患者慎用。

7.误吸

咽反射异常、有反流或误吸倾向的患者应慎用，服用本品期间应密切观察。

8.不能直接服用

每袋必须溶解在150毫升冷水中并按照给药方案分开时间给药。额外饮水可增加患者的耐受性。直接服用未溶解的颗粒可能增加恶心、呕吐、脱水和电解质紊乱的风险。

9.本品每袋含5mmol（即195mg）钾，肾功能不全或者饮食控制钾摄入的患者需要注意。

本品含有乳糖，所以有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等遗传问题的患者禁用本品。

10.本品不应作为常规泻药使用。

11.目前并无可行方法证明选择性开放结直肠手术前肠道准备的临床获益，有鉴于此，只有在腹部外科手术前有确切需要时才可以使用本品做肠道清洁，需要结合拟行之外科手术审慎权衡用药的获益。

【禁忌】

本品禁用于以下情况：

对本品任一组份过敏，充血性心力衰竭，胃潴留，消化性溃疡，中毒性结肠炎，中毒性巨结肠，肠梗阻，恶心、呕吐，进行急诊腹部手术如急性阑尾炎，已知或疑似胃肠道梗阻或穿孔，严重脱水，横纹肌溶解症，高镁血症，活动性炎症性肠病。肾功能严重损伤(肌酐清除率低于30mL/min)者可能发生镁蓄积。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在孕妇中进行过相关临床研究。动物研究显示本品存在生殖毒性。匹可硫酸钠为刺激性泻药，在怀孕期间应避免使用。尚不清楚本品是否经人乳排泄，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】本品用于儿童的安全有效性尚未确定。

【老年用药】老年患者使用时需特别注意监护。见【注意事项】。

【药物相互作用】

1.可能增加水和电解质异常风险的药物

正在服用可能增加水和电解质紊乱或可能引起癫痫发作、心律失常或QT间期延长的药物时应慎用本品。包括正在服用可能引起低血钾（如利尿剂、糖皮质激素，或存在低血钾风险的药物如强心苷类）或低血钠的药物。当本品与非甾体类抗炎药（NSAID）或已知可以诱导抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物合用时应注意，如三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、抗精神病药物和卡马西平，因为这些药物可能会增加体液潴留和/或电解质紊乱的风险。

2.改变药物吸收的潜能

在服用本品前1小时内口服的其他药品可能经消化道泄出，从而影响该药物的吸收。

四环素和喹诺酮类抗生素、铁剂、地高辛、氯丙嗪和青霉胺，应在服用本品之前至少2小时和之后不少于6小时服用，以免与镁发生螯合。

3.抗生素

之前或正在使用抗生素会降低本品的疗效，因为匹可硫酸钠转化为其活性代谢物BHPM是通过肠道细菌介导的。

【药物过量】过量服用本品将导致严重腹泻，应密切监测，给予一般支持治疗并纠正水和电解质紊乱。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜袋，每袋16.1g，每小盒装2袋。

【有效期】36个月

【生产企业】辉凌制药(中国)有限公司