【商品名称】

【通用名称】枸橼酸莫沙必利片

【英文名称】Mosapride Citrate Tablets

【汉语拼音】Juyuansuan Moshabili Pian

【成份】

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。

化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-（4-氟苄基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅ClFN₃O₃·C₆H₈O₇·2H₂O

分子量：650.05

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

本品用于改善因胃肠动力减弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

【用法用量】

成人通常用量为1日3次，每次5mg（1片），饭前或饭后口服。

【药理毒理】

药理作用：本品为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。

毒理作用：啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30~100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100~300倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

【药代动力学】

1.血药浓度

2.血浆蛋白结合率

99.0%（人血清1µg/mL，体外超滤法或平衡透析法）

3.主要代谢产物及代谢途径

主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶。

代谢途径：主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。

4.排泄途径和排泄率

排泄路径：尿、粪便。

排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有0.1%为原形药。主要代谢物（去4-氟尿嘧啶）为7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。

5.代谢酶

细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。

【不良反应】

国外同品种临床试验998例中有40例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口渴(0.5%)、不适（0.3%）等。服用本品的792例患者中有30例（3.8%）实验室检查值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（1.0%）、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP以及γ-GTP的升高（各0.4%）等。（批准时）

国外同品种上市后的使用情况调查：特别调查（长期使用调查）的3014例患者中有74例（2.5%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴(0.3%)等。（再审查结束时）

1.严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）

由于可能发生暴发性肝炎，伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。

2.其他不良反应

【注意事项】

1.重要的基本注意事项

（1）持续使用本品一段时间（通常2周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以研究继续服药的必要性。

（2）由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。同时，在本品服用期间，应对患者密切观察，如发现异常，应立即停止服药并采取妥善处置。另外，应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。

2.服药时的注意事项

患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用（据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。

2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】

一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日7.5mg）并采取相应措施。

【药物相互作用】

合并使用的注意事项

当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL（健康成人）。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【贮藏】密封，室温保存。

【包装】铝塑包装，24片/盒、36片/盒、48片/盒。

【有效期】24个月

【药品上市许可持有人】福建海西新药创制有限公司

【生产企业】广东安诺药业股份有限公司