【商品名】雨田青

【产品名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊

【汉语拼音】LeiBeiLaZuoNaChangRongJiaoNang

【英文名】Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules

【成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠。

【性状】本品内容物为类白色肠溶微丸。

【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。

【用法用量】通常，成人每日口服1次10mg（1粒），根据病情也可每日口服1次20mg（2粒）。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【药理毒理】

药理作用

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

毒理作用

遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍)，其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。

大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。

致癌性：采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍)下，也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83±1.56小时，消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。

【不良反应】

据报告，在总病例1244例中，有22例(1.77%)出现了不良反应。此外，据报告有82例(6.59%)的临床检查出现异常(至获认可时)。

1．严重的不良反应(类似药物)

(1)休克：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。

(2)血象：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。

2．严重的不良反应(国外病例)

视力障碍：在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。

3. 其它不良反应

注1) 如出现此类症状，应中止用药。

注2) 用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。

注3) 用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。

注4) 有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

【注意事项】

1．下列患者应谨慎使用：

(1)有药物过敏史的患者

(2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统副作用的报告(参照“不良反应”项)]

(3)高龄患者[参照“老年患者用药”项]

2．重要的基本注意事项

给予本剂时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给与20mg。

3．有关适应症的注意事项

使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。

4．有关用法用量的使用时注意事项

治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。

5．应用时的注意事项

本药为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。

【禁忌】禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【孕妇及哺乳期用药】

1．对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。

[据报告，在动物试验中(大鼠经口400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg)，见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟)。]

2．宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。

[据报告，动物试验中观察到本药向乳汁中转移。]

【儿童用药】对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。

【老年用药】本药主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用(参照“不良反应”项)时，应慎重给予，必要时应停止用药。

【药物相互作用】

合并用药的注意事项（与其它药物合并用药时应予注意的事项）

【药物过量】尚无药物过量用药经验。

【包装规格】10mg*7粒

【贮藏】密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

【有效期】18个月

【生产厂家】珠海润都民彤制药有限公司