【产品名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊

【英文名】Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules

【汉语拼音】LeiBeiLaZuoNaChangRongJiaoNang

【主要成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠。

【性状】本品为肠溶胶囊剂，内容物为类白色包衣微丸。

【适应证】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。

【用法用量】通常，成人每日口服1次(1粒)，根据病情也可每日口服1次20mg(2粒)。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【药理毒理】

药理作用：

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

毒理研究：

遗传毒性：

本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。

生殖毒性：

大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍)，其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。

致癌性：

采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍)下，也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83±1.56小时，消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。

【不良反应】

主要不良反应为便秘、湿疹、头痛和腹泻。停药后自行消失。

【注意事项】

1、下列患者应谨慎使用：

(1)有药物过敏史的患者；

(2)肝功能障碍的患者；

(3)高龄患者。

2、重要的基本注意事项给予本剂时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给与20mg；

3、有关适应症的注意事项使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药；

4、有关用法用量的使用时注意事项，治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗；

5、应用时的注意事项，本药为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。

【禁忌症】

禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。有出血病史、血友病、脑溢血及严重肝、肾功能不全者禁用。

【药物相互作用】与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比，本品与其他药物之间的相互作用很小。仅对经细胞色素P450酶系统代谢的药物的吸收有轻微影响，如地高辛和酮康唑。单剂量制酸剂(如氢氧化铝、氢氧化镁)对雷贝拉唑的药动学性质无影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用；

2、宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。

【儿童用药】对于儿童的安全性尚不明确。

【老人用药】本药主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用时，应慎重给予，必要时应停止用药。

【药物过量】对于给药过量等的处理方法尚未明确。

【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。

【有效期】24个月。

【生产企业】丽珠集团丽珠制药厂