【商品名称】阿美宁

【产品名称】阿戈美拉汀片

【汉语拼音】AGeMeiLaTingPian

【英文名称】Valdoxan

【主要成份】阿戈美拉汀。

【性状】本品为薄腆衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】用于治疗成人抑郁症。

【用法用量】

推荐剂量为25mg，每日1次，睡前口服。

如果治疗2周后症状没有改善，可增加剂量至50mg每日1次，即每次2片25mg，睡前服用。

所有患者在起始治疗时应进行肝功能检查并定期复查，建议在治疗6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）进行定期化验。此后可根据临床需要进行检查。

【不良反应】常见的有常见头疼、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛；恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；视觉疲劳等。

【禁忌】对本品任何成分过敏者禁用。乙肝病形携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者或转氨酶。升高超过正常上限者禁用。本品禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明，环丙沙星)合用。

【注意事项】
肝功能的监侧：
在上市后使用中报道了肝损伤病例.包括肝功能衰蝎(少数几例存在肝脏危
险因素的患者报告了死亡或肝移植)、肝酶高于正常上限位的10倍、肝炎和黄疽(参见【不良反应】)。多见于治疗开始的头几个月。肝损害的模式主要是肝细胞的损伤。在停用本品后，这些患者的血清转氨酶水平通常会恢复正常。所有患者在治疗开始时都应检查肝功能并在治疗3周、6周(急性期治疗结束时),12周和24周(维持治疗结束时)定期复查，此后可根据临床需要进行检查。增加剂量时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查(参见【用法用量】)。对于血清转氨酶升高的患者.应在48小时内重复检查其肝功能。如果患者血清转氨酶升高超过了正常上限值，应停止治疗并定期进行肝功能检查直至血清转氨酶恢复正常，如果出现任何提示有肝损伤的症状或体征(如尿色深、大便颜色浅，皮肤/巩膜黄染，右上腹痛以及新近出现的持续性的原因不明的疲乏)时，应立即停用 。

【儿童用药】18岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立，没有相关数据。

【老年患者用药】阿戈美拉汀(25-50mg/日)在老年抑郁症患者(<75岁)中的有效性和安全性已经建立。在>75岁患者中的疗效尚无记载。因此，该年龄组患者不应使用阿戈美拉汀(见【注意事项】和【临床试验】)。不需要针对年龄调整剂址(参见【药代动力学】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用本品。该产品对哺乳婴儿的潜在影响目前尚未证实。患者如果必须接受本品治疗，应停止哺乳。

【药物相互作用】

1.阿戈美拉汀主要经细胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是强效CYPIA2和中度CYP2C9抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范围12-412)。因此，本品禁止与强效CYPIA2抑制（如：伏氟沙明、环丙沙星）联合使用。

2.本品与雌激素（中度CYPIA2抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制剂（如：普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星）时应谨慎。

【药物过量】服用阿戈美拉汀过量的经验有限。过量服用本品报告有上腹疼痛、嗜睡、疲劳、激越、焦虑、紧张、头晕、紫绀和不适。曾有人服用了2450mg的阿戈美拉汀，后其自行复，未见心血管和生物学异常。尚无阿戈美拉汀的特效解毒剂。阿戈美拉汀过量的处理应当包括对症治疗和常规监测。建议在专业机构进行医疗随访。

【药理毒理】

1.阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示，阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律，使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。

2.阿戈美拉汀能特异性地增加前额皮质去甲肾上腺素和多巴胺的释放，细胞外五羟色胺水平未见明显影响。受体结合试验结果显示，阿戈美拉汀对单胺再摄无明显影响，对α、β肾上腺素受体、组胺受体、胆碱能受体、多巴胺受体以及苯二氮卓类受体无明显亲和力。

3.人体研究中，阿戈美拉汀对睡眠具有正向的时相调整作用，诱导睡眠时相提前，降低体温，引发类褪黑素作用。

【药代动力学】

1.阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%)，个体间差异较大。与男性个体相比，女性的生物利用度较高。口服避孕药会增加药物的生物利用度，而吸烟会使生物利用度降低。服药后1-2小时内达到血浆峰浓度。

2.在治疗剂量范围内，阿戈美拉汀的系统暴露随剂量升高而成比例地增加。高剂量时，首过效应达到饱和。进食（标准饮食或高脂饮食）不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂饮食会增加个体差异。

【贮藏】密封保存。

【有效期】24个月

【生产企业】江苏豪森药业股份有限公司