【商品名】沃克/VOCINTI

【通用名】富马酸伏诺拉生片

【英文名】vonoprazan fumarate tablets

【主要成分】本品活性成份为富马酸伏诺拉生。

【性状】

10mg（按C12H16FN3O2S计）：本品为浅黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

20mg（按C12H16FN3O2S计）：本品为浅红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】反流性食管炎

【用量用法】口服，成人每日1次，每次20mg。大部分患者通常4周可获益，如果疗效不佳，疗程最多可延长至8周。

【药理毒理】

药理作用

伏诺拉生以钾离子竞争性方式可逆性抑制K+、K+-ATP酶活性，可长时间停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的生产，可有效抑制胃肠道尚不黏膜损伤的形成。

毒理研究

遗传毒性

伏诺拉生Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变实验、大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

更多信息详见说明书...

【药代动力学】

【不良反应】

临床试验

下表列出了本品国内外临床试验期间报告的不良反应。发生频率分类使用以下惯例并依据国际医学科学组织委员会（CIOMS）指南：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；偶见（≥1/1,000至＜1/100）；罕见（≥1/10,000至< 1/1,000）；十分罕见（＜1/10,000）；不详（无法根据可用数据进行估计）。

肿瘤的症状，开始使用本品前应先排除恶性肿瘤的可能。

4.多项国外开展的观察性研究（主要涉及住院患者）报告在接受质子泵抑制剂治疗的患者中，艰难梭菌所引起的胃肠道感染风险增加。伪膜性结肠炎可能是根除幽门螺旋杆菌时合并使用了抗生素。如果出现异常疼痛或频繁腹泻，应采取包括停药在内的适当措施。

5.国外开展的几项观察性研究报道，质子泵抑制剂治疗期间骨质疏松相关性髋关节、腕关节或脊柱骨折的风险增加。接受高剂量或长期（≥1年）治疗的患者骨折风险增加更为明显。

6.治疗时应密切观察疾病进程，并根据疾病情况使用最低必要治疗剂量。

7.肾脏疾病患者和肝脏疾病患者慎用伏诺拉生，因为伏诺拉生的代谢和排泄可能会延迟，从而导致血液中伏诺拉生浓度升高。

8.已有研究报道，长期给予本品期间曾观察到良性胃息肉。

【禁忌】

1.对本品中任何成份过敏者的患者禁用。

2.正在接受阿扎那韦或利匹韦林治疗的患者禁用（参见【药物相互作用】）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期

迄今为止尚未在妊娠期受试者中进行评价伏诺拉生的临床研究。在一项大鼠毒理学研究中，以暴露量超过伏诺拉生最大临床剂量(40mg/天)暴露量（AUC）约28倍时观察到胚胎-胎儿毒性。

注意，除非认为预期的治疗获益超过任何可能的风险，否则妊娠或可讷讷妊娠的患者不应服用伏诺拉生。

哺乳期

迄今为止尚未在哺乳期受试者中进行评价伏诺拉生的临床研究。尚不清楚伏诺拉生是否排泄到人乳汁中。在动物研究中已经证明伏诺拉生可排泄到乳汁中。

建议在哺乳期避免服用伏诺拉生，必须给药时，应首先停止哺乳。

【儿童用药】

为进行该项试验且无可能参考文献。

【老年用药】

由于老年患者的整体生理机能（如肝肾功能）下降，因此，老年患者应慎用本品。

【药物相互作用】

伏诺拉生会导致胃内PH升高，提示对于胃内PH是口服生物利用度重要决定因素的药物，伏诺拉生可能影响其吸收。伏诺拉生不应与阿扎那韦、利匹韦林同服，应谨慎与奈非那韦、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂（吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼）同服，因为这些药物的作用可能减弱。伏诺拉生应谨慎与地高辛、甲基地高辛同服，因为这些药物的作用可能会增强。

伏诺拉生主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢，部分通过CYP2B6、CYP2C19和CYP2D6代谢。伏诺拉生应谨慎与CYP3A4抑制剂克拉霉素同服，因为伏诺拉生的血药浓度可能会升高。

【药物过量】

尚未进行本项研究，目前尚无关于过量使用本品的文献报道。伏诺拉生不能通过血液透析除去。如果发生用药过量，应给予对症的和支持性的治疗。

【贮藏】30℃以下密闭保存。

【有效期】36个月

【生产企业】Takeda Pharmaceutical Company Limited, Hikari Plant

【公司名称】Takeda Pharmaceutical Company Limited

【分包装企业】天津武田药品有限公司