【商品名】弥凝

【产品名称】醋酸去氨加压素片

【汉语拼音】CuSuanQuAnJiaYaSuPian

【英文名】Desmopressin Acetate Tablets

【主要成份】弥凝主要成分为醋酸去氨加压素。每片含醋酸去氨加压素100ug或200ug及适量赋形剂。

【性状】0.1毫克/片(30片装)：弥凝为白色凸面椭圆形片，带一刻痕，表面刻有0.1。

【适应症】弥凝用于治疗中枢性尿崩症。服用弥凝后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。弥凝用于治疗夜间遗尿症(五岁或以上的患者。

【用法用量】

弥凝剂量因人而异，应区分调整。

治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为为每次0.1毫克，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在0.2-1.2毫克之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1-0.2毫克，每日三次。

治疗夜间遗尿症：初始适宜剂量为睡前服用0.2毫克，如疗效不显著可增至0.4毫克，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水，详见“注意事项”。

【药理毒理】

弥凝为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000至3000倍，作用维持时间也较加压素长(可达6-24小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。

此外，弥凝的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。

血友病A患者缺乏FⅧ:C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ:C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护FⅧ:C的作用。

弥凝可促进内皮细胞释放FⅧ:C，也可促进vWF释放而增加FⅧ:C的稳定性，使FⅧ:C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。

【药物动力学】

弥凝经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。弥凝经鼻给药1小时、或口服给药1-2小时产生抗利尿作用，口服4-7小时达最大效应。血药浓度达峰时间分别为：口服54-90分钟、经鼻给药30-240分钟、皮下给药87分钟。

多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服6-12小时、经鼻给药5-24小时。经鼻给药的生物利用度约为10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0、5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。

经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为24-240分钟，平均90分钟；静脉注射弥凝2-20μg后，血浆半衰期约为50-158分钟(呈剂量依赖性)。

【不良反应】

1、常见头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应；

2、偶见血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等；

3、大剂量可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕；

4、此外，注射给药时，可致注射部位疼痛、肿胀。

【注意事项】

1、禁忌症：(1)对弥凝过敏者(国外资料)。(2)对防腐剂过敏者。(3)2B型血管性血友病患者。(4)习惯性或精神性烦渴症患者。(5)心功能不全者。(6)不稳定性心绞痛患者。(7)因其它疾病需服利尿药的患者；

2、慎用：(1)体液及(或)电解质紊乱的患者。(2)颅内压易升高的患者。(3)高血压性心血管病者(国外资料)。(4)冠状动脉疾病者(国外资料)。(5)婴儿。(6)老年患者；

3、药物对妊娠的影响：弥凝致畸仅有个案报道，但孕妇应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对弥凝的妊娠安全性分级为B级；

4、药物对哺乳的影响：经鼻给予高剂量(300μg)后，测试母乳中弥凝含量，发现母乳中药物的含量远低于能影响利尿所需的剂量；

5、用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。(2)用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

【禁忌】

1、对弥凝过敏者(国外资料)；

2、对防腐剂过敏者；

3、2B型血管性血友病患者；

4、习惯性或精神性烦渴症患者；

5、心功能不全者；

6、不稳定性心绞痛患者；

7、因其它疾病需服利尿药的患者。

【FDA妊娠药物分级】尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：当给予大鼠和家兔醋酸去氨加压素的剂量超过人用剂量100倍时，未见致畸胎病例；一位研究学者曾报导母亲因尿崩症在妊娠期间使用醋酸去氨加压素而出现过三例畸形发育的儿童，但其他发表的超过120例的病例报告表明，在妊娠期间使用醋酸去氨加压素的孕妇并不会出生畸形的儿童；同时一篇引用大量数据的综述表明，29例因母亲在整个妊娠期间使用醋酸去氨加压素的儿童并没有产生致畸现象。

哺乳期妇女：经鼻腔给予高剂量醋酸去氨加压素(300微克)后测试母乳，证明母乳中醋酸去氨加压素的含量远低于足以影响利尿所需要的剂量。

【儿童用药】醋酸去氨加压素片慎用于年幼患者。

【老年患者用药】醋酸去氨加压素片慎用于老年患者。

【药物相互作用】

1、辛伐他汀、吲哚美辛增强患者对弥凝的反应，但不影响弥凝作用持续时间；

2、与利尿药、三环类抗抑郁药、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯贝丁酯和卡马西平等合用可增加水潴留或抗利尿作用，应避免合用。必需合用时，弥凝的剂量要从较小剂量开始，逐渐调整至最适剂量；

3、格列本脲可抑制弥凝效应。

【药物过量】超量使用会增加水潴留和低钠血症的危险性。

治疗：治疗低钠血症时应依情况而定，可采用以下建议，对无症状的低钠血症患者，除停用醋酸去氨加压素外应限制饮水；对有症状的患者，应加用滴注等渗或高渗的氯化钠溶液；当体液潴留症状严重（抽搐或神志不清时）需加服呋塞米。

【贮藏】宜置室温(不超过25℃)和干燥处（相对湿度不超过60%）。在湿度较高或较潮湿的地方，药瓶宜贮存于冷藏箱内。瓶盖须拧紧（内有防潮剂）。

【有效期】36个月

【生产厂家】辉凌国际制药（瑞士）有限公司

【分包装企业名称】辉凌制药（中国）有限公司