【商品名】莎尔福

【产品名称】美沙拉秦肠溶片

【汉语拼音】MeiShaLaQinChangRongPian

【英文名】Mesalazine Enteric-coated Tablets

【成份】美沙拉秦。

【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

【适应症】1、用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；2、用于克罗恩病急性发作期的治疗。

【用法用量】根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：

常规给药方法：

分别在早、中、晚餐前l小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）

在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。

由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗思病急性发作期一般服药8 -12周。

【药理毒理】

药理作用

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦．美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

毒理研究

毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变一致畸、致癌作用。

【药代动力学】

美沙拉秦的一般药代动力学特性

吸收

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化

进入体循环之前．美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄

美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大部分）、肾（20% - 50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄．肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主．口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

本品的特殊代动力学特征

吸收

本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6 ug/ml。

分布

在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部，大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。

排泄

美沙拉秦多次给药（每次0.5g、一日3次服药2天，第3天服用l片后检测），24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢彤式约占10%。

【不良反应】

【注意事项】

1．根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。

2．肝功能障碍者应慎用本品。

3．肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。

4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。

5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状）．须立即停止治疗。

6．每片0 5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol (49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐）饮食的患者服用本品须考虑。

7．极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。

【禁忌】

下列患者禁用本品：

1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任何成分过敏；

2.严重肝功能或者肾功能障碍者。

【孕妇及哺乳期用药】

妊娠：

美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，商无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大干对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。

经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。

哺乳：

少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇使用美沙拉秦的经验有限，不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大干对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。

【儿童用药】由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。

【老年用药】高龄患者使用本品应酌减剂量。

【药物相互作用】

未进行专门的相互作用研究。

对于同时接受硫唑嘌呤，6-巯基嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤，6-巯基嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。

有微弱证据表明美沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。

【药物过量】关于药物过量的资料罕见（如意图通过口服高剂量美沙拉秦自杀），这些资料表现出肾毒性或肝毒性，无特异性解毒剂，应采取对症和支持性治疗。

【包装规格】0.5g*40片

【贮藏】避光，密封，在25℃以下保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】Losan Pharma GmbH