【商品名】莎尔福

【产品名称】美沙拉秦灌肠液

【汉语拼音】MeiShaLaQinGuanChangYe

【英文名】Mesalazine Enemas

【成份】美沙拉秦。

【性状】本品为乳白色至淡棕色的均匀混悬状液体。

【适应症】本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。

【用法用量】给药方式：直肠给药。成人推荐用量：急性发作治疗期治疗，睡前将本产品从肛门挤入肠内，一次1支（60g悬浊液），一日1次。常规给药方法：为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本产品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作的治疗一般使用8-12周。准备：振摇瓶子30秒，打开给药器的保护帽，握住瓶子的侧面。正确的给药姿势：左侧卧位，左腿伸直，右膝盖弯曲，这样使用灌肠液时更加方便容易。灌肠液的给药方法：灌药器的顶部应深插入直肠中，瓶子应该稍向下倾斜，然后缓慢挤压，瓶子挤空后，缓慢将给药器取出，患者至少保持躺姿30分钟，使用药物分布整个直肠，如有可能，最好使用本产品整晚保留体内发挥疗效。

【药理毒理】

药理作用

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚，体外研究显示美沙拉秦对肠粘膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧化自由基的功能，对脂氧合酶起到一定抑制作用。直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于肠粘膜盒粘膜下层组织。

毒理研究

毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

【药代动力学】

美沙拉秦的一般药代动力学特征：

吸收：美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化：

进入体循环前，美沙拉秦在肠粘膜和肝脏代谢为非药理性活物质N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸与蛋白结合。

消除或排泄：

美沙拉秦及其代谢物N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸经粪便（大部分）、肾（20^%~50%，与给药方式。剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸形式为主。口服剂量中大约1%的美沙拉秦以N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸为主形式泌入乳汁。

本品的药代动力学特征：

分布：轻度到中度急性溃疡性结肠炎的影像学分析表明，灌肠液在治疗开始时和12周后缓解期主要分布于直肠和乙状结肠中，另外有少量分布于结肠中。

吸收和消除：在一项缓解期急性溃疡性结肠炎患者进行的试验中，在给药11~12小时后美沙拉秦和N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸达到稳态血浆浓度，分别为0.92ug/ml盒1.62ug/ml。排泄率约为13%（45小时的测定值），多数（约85%）以代谢物N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸的形式消除。

患有慢性肠炎疾病儿童使用本品进行治疗时，美沙拉秦和N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸稳态血浆浓度分别为：0.5~2.8ug/ml和0.9~4.1ug/ml。

【不良反应】

【注意事项】

1、根据医生的判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常，每隔3隔天例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。

2、肝功能障碍者应慎用本品。

3、肾功能障碍者勿使用本品，如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。

4、患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。

5、对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛等）反应，须立即停止治疗。

6、本品含有焦亚硫酸钾，可能激发敏感患者的过敏反应，使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。

7、本品含有苯甲酸钠，可能激发患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。

【禁忌】

下列患者慎用美沙拉秦灌肠液：

1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、焦亚硫酸钾、苯甲酸钠或其他任一辅料过敏者；

2、肾功能障碍和严重肝功能障碍者；

3、胃或十二指肠溃疡患者；

4、有出血倾向体质者（易引起出血）。

【孕妇及哺乳期用药】

妊娠：美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。

经口给予美沙拉秦的动物研究表示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接不良影响。

哺乳：少量美沙拉秦和N-5-乙酰-5-氨基酸水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现腹泻的过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。

【儿童用药】由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验。建议儿童不使用本品。

【老年用药】高龄患者用本品应酌减。

【药物相互作用】

目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。本品与下列药物同时应用时推理可能出现相互作用：

1、香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。

2、糖皮质激素：可能增加胃部不良反应。

3、磺酰脲类药：可能增加降糖作用。

4、甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。

5、丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。

6、螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用。

7、利福平：可能降低抗结核病作用。

8、硫唑嘌呤或6-硫基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

【药物过量】截至目前，尚未发现药物过量病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。

【包装规格】60g:4g*7支

【贮藏】遮光，密封，在25℃以下保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen