【商品名】莎尔福

【通用名】美沙拉秦栓

【汉语拼音】MeiShaLaQinShuan

【英文名】Mesalazine Suppositories

【主要成份】美沙拉秦。

【性状】本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。

【适应症】本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

【用法用量】

1、给药方式：直肠给药。

2、成人推荐用量：

急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）；

维持治疗：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。

3、常规给药方法：

每日使用3次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位；

为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程；

国外推荐溃疡性结肠炎急性发作治疗一般使用8-12周。

【药理作用】美沙拉秦的体外实验表明其，对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。

【毒理研究】毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾元损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

【药代动力学】美沙拉秦的治疗作用主要依赖药物与肠道粘膜病变部位的局部接触状况，本药物在肠道远端释放出高浓度的美沙拉秦，且全身吸收少。健康受试者每日应用2次，药物稳态时的尿液回收试验表明，给予栓剂后约有小于10%的剂量被吸收。

【不良反应】

本品耐受性良好，主要不良反应为：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐；个别患者可见头痛，头晕；如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎。在用美沙拉秦治疗期间，偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠（pancolitis）。在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红斑狼疮样综合征，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。

其他不良反应：偶可观察到肌肉痛和关节痛；活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高；有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少。偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

【注意事项】

1、根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次：如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查；

2、肝功能障碍者应慎用本品；

3、肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤；

4、患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗；

5、对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（如抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。

【禁忌】

1、对水杨酸类或其代谢成分、活性成分过敏者；

2、严重肝、肾功能不全者；

3、胃和十二指肠溃疡者禁用；

4、2岁以下儿童禁用。

【孕妇和哺乳期妇女用药】只有在严格的指征下，妊娠前3个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2-4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。

【儿童用药】由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。

【老年患者用药】高龄患者用本品应酌减剂量。

【药物相互作用】目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用：

1、香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）；

2、糖皮质激素可能增加胃部不良反应；

3、磺酰脲类药：可能增加降糖作用；

4、甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性；

5、丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄；

6、螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用；

7、利福平：可能降低抗结核病作用；

8、硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

【贮藏】遮光，密封，在25℃以下保存。

【有效期】36个月。

【生产厂家】Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen