【商品名】为力苏

【产品名称】盐酸伊托必利片

【英文名】Itopride Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】YanSuanYiTuoBiLiPian

【主要成份】本品主要成份为盐酸伊托必利。化学名称：N-[4-[2- (二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去膜衣后应显白色。

【适应症】本品适用于因胃肠动力减慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。

【用法用量】成人常用剂量为一次50㎎，每日三次，餐前口服。根据患者年龄和症状可相应调整剂量，可将药片分切后口服。若用药2周后症状改善不明显，宜停药。

【不良反应】

严重不良反应

1、休克和过敏性样反应(发生率不明①)：使用本品可能会发生休克和过敏性样反应，故应密切观察。若出现低血压、呼吸困难、喉水肿、荨麻疹、脸色苍白和出汗等任何休克和过敏性样反应的征兆，应停药，采取适当的治疗措施。

2、肝功能异常和黄疸(发生率不明①)：使用本品可能会发生伴AST，ALT和γ-GTP等增高的肝功能异常和黄疸，故应密切观察。若有异常现象发生，应停药，采取适当的治疗措施。

注：

①来自自发性报告。

②如发现异常，应立即采取停药等处理措施。

【禁忌】

1、因胃肠动力增强可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿子L的损害，故此类患者禁用本品。

2、已知对伊托必利过敏，或对本品中的任何成份有过敏史的的患者禁用本品。

【注意事项】

1、本品能增强乙酰胆碱的作用，必须谨慎使用。

2、本品使用中若出现心电图QTC间期延长，应停药。

3、虽然未证实本品对驾驶和操作机器的能力有影响，但由于偶尔可发生眩晕和激动，故应注意药物对人体机敏性的影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、本品在妊娠患者的安全性尚未证实。本品只能在预期治疗获益大于风险的情况下，用于妊娠或疑有妊娠的女性患者。

2、在动物实验中未观察到致畸作用。伊托必利可在授乳期大鼠的乳汁中分泌。哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】儿童应用本品的安全性尚未确定。

【老年用药】由于老年人常有生理功能减退，有可能易出现不良反应。老年人在使用本品过程中，应注意仔细观察，若出现不良反应，可减量或停药。但临床试验中，尚未观察到65岁或以上老年人药物不良反应的发生率增高。

【药物相互作用】

伊托必利的代谢不依赖于细胞色素P450酶，而主要经黄素单氧化酶途径代谢，故不易发生药物代谢方面的相互作用。

本品在血清蛋白结合力方面，未发现与华法林、地西泮(安定)、双氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。

抗溃疡药物，如西咪替丁、雷尼替丁、替普瑞酮和西曲酸酯不影响本品的促动力作用。

抗胆碱能药物可减弱本品的作用，故应避免合用替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴胺等抗胆碱药物。

【药物过量】目前尚无人体过量使用本品的报道。对于超大剂量服药的患者，应采取洗胃和对症治疗等常规措施。

【药理毒理】本品具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性，通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。此外，由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用，本品尚有一定的抗呕吐作用。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道吸收迅速、完全，经肝脏首过代谢，其相对生物利用度约为60％。食物对本品生物利用度没有影响。口服本品50㎎后，血浆浓度约0.5／小时达到峰值(Cmax 0.73μg／ml)。人血清蛋白结合率为96％。

本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物Ml、M2和M3。3种代谢物中，仅其中之一有较弱的多巴胺D2受体阻滞作用，无药理学相关性。

本品及其代谢产物主要经肾脏排泄(75％)，清除半衰期大约为6小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。

【贮藏】常温(10-30℃)保存。

【包装】铝塑包装，20片／盒。

【有效期】36个月

【生产企业】MYLAN EPD G.K.,KATSUYAMA PLANT

【分包装企业】上海雅培制药有限公司