【商品名】弥可保

【通用名】甲钴胺片

【英文名】Mecobalamin Tablets

【汉语拼音】JiaGuAnPian

【成分】本品主要成份为：甲钴胺。其化学名称为：a-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-甲钴酰胺。

【性状】本品为白色糖衣片，除去糖衣后，显粉红色。

【适应症】周围神经病。

【用法用量】口服，通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

【药理毒理】

药理作用：

甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，本品能促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成好神经髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

毒理研究：

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期口给予弥可保0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1、一次性给药

健康人一次口服120μg、1500μg，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依存性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。

服药后8小时，尿中总B12排泄量为用药后24小时排泄量的40-80%。

注）标记的一次口服1，500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。

2、连续给药

观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值，给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

【不良反应】在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）

胃肠道：偶有（5%-0.1%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；

过敏：少见（＜0.1%）皮疹。

【注意事项】

1、如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

2、从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

【禁忌】禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。

尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

【贮藏】遮光、密闭保存。

【包装】铝塑包装。10片/板，2板/盒。

【有效期】暂定36个月。

【生产企业】卫材(中国)药业有限公司