【商品名称】枢芬

【产品名称】巴氯芬片

【英文名】Baclofen Tablets

【汉语拼音】BaLvFenPian

【成份】本品主要成份为巴氯芬，化学名称：β-（氨基甲基）-4-氯-氢化肉桂酸。

【性 状】白色或类白色片。

【适应症】本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛： 1、多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。 2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

【用法用量】口服

成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，后逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5-10mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg，根据病情可达每日100-120mg。

儿童：每日剂量为0.75-2mg/kg体重。对10岁以上儿童，每日最大剂量可达2.5mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5mg，每日4次。大约每隔3天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下：12个月-2岁儿童：10-20mg。2-6岁儿童：20-30mg。6-10岁儿童：30-60mg（最大量70mg）。

【不良反应】

不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者，不良反应常为暂时性的，减少剂量后可减弱或消失；其程度也较轻，一般不需停药。对有精神病史者或伴有脑血管疾病（如：中风）和老年患者，不良反应可能较为严重。

1、中枢神经系统：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等不良反应，偶见出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、虚脱、精神错乱、晕眩、恶心、呕吐、头痛和失眠。

2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。

3、胃肠道：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。

4、心血管系统：偶会发生低血压、心血管功能降低。

5、泌尿生殖系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。

6、其他副作用：罕见或个别病例有视力障碍、味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己，这种情况通常在调节剂量后可缓解（如：减少日间剂量，可能的话，增加夜间剂量）。

【注意事项】

痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱状态的病人，因病情可能恶化，应慎用巴氯芬，并对病人进行严密监护。对伴有癫痫的痉挛状态患者，除继续使用适当的抗惊厥药治疗外，可在适当的监护下使用巴氯芬。

对有消化性溃疡或有该病史的患者，以及患有脑血管病、呼吸、肝、肾功能衰竭者，也应慎用巴氯芬。

因神经源性的原因而影响膀胱排空的病人，使用巴氯芬治疗期间可有改善。然而，对已患有括约肌张力过高的病人，可能引起急性尿潴留，应慎用巴氯芬。

有报告使用巴氯芬特别是长期使用者突然停药，可发生焦虑、意识错乱状态、幻觉、精神病、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并且可出现一种反跳现象，使痉挛状态一过性加重。除非发生严重的不良反应，应通过逐渐减少剂量而终止治疗（大约需1-2周以上）。

由于有报告在极个别病例中引起血清谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和血糖升高，对肝病或糖尿病患者应定期作有关实验室检查，以确证上述已有的疾病与药物的诱导无关。巴氯芬的镇静作用可使患者的反应能力受影响，应激性降低。因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心注意。

应远离儿童放置。

【禁 忌】对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在妊娠期间，尤其在最初3个月，只有在抢救生命时才能使用本药，应仔细权衡治疗对母亲和胎儿之间的利弊。巴氯芬可通过胎盘屏障。母亲服用治疗剂量的巴氯芬，活性物质可进入乳汁，但量甚少，对婴儿影响不大。

【儿童用药】见【用法用量】。

【老年用药】见【用法用量】。

【药物相互作用】本药和降压药合用可使血压下降作用加强，因此合用降压药可使血压下降作用加强。

【药物过量】

体征和症状：主要表现为中枢神经抑制：嗜睡、意识混沌、呼吸抑制、昏迷。容易发生的症状还有：精神错乱、幻觉、激越、调节紊乱、瞳孔反射消失；全身性肌张力过低、肌阵挛、反射消失；惊厥；周围血管扩张、低血压、心动过缓；低体温；恶心、呕吐、腹泻、流涎；乳酸脱氢酶（LDH）、谷草转氨酶（AST）和碱性磷酸酶（AP）升高。如同时服用各种作用在中枢神经系统的物质或药物（例如酒精、安定、三环类抗抑郁药），可使上述情况恶化。

治疗方法：目前尚缺特异性解毒药。

从肠胃道清除药物（催吐、洗胃、昏迷病人在洗胃前应行气管插管），给予活性碳；如需要，给予轻泻剂；有呼吸抑制者，给予人工呼吸，并给予心血管功能支持疗法。由于药物主要经肾脏排泄，应大量输液，如有可能，加用利尿剂。如有惊厥，应小心静脉注射安定。

【药理毒理】

本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

【药代动力学】

据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5~1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。

巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。

巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

【贮 藏】遮光，密闭保存。

【包 装】聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，10片/板/盒。

【有 效 期】36个月

【生产企业】福安药业集团宁波天衡制药有限公司