【商品名】开文通 长春西汀片

【产品名称】长春西汀片

【英文名】Vinpocetine Tablets

【汉语拼音】ChangChunXiTingPian

【主要成份】长春西汀

【性状】本品片剂为白色或类白色片，一面刻有"10mg"字样，另一面有一条分割线。

【适应症】改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

【用法用量】口服，每次1片（10mg），每日3次，饭后服用。肝肾疾病患者不必进行剂量调整。进餐时或餐后服用。

【药理毒理】

本品为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶话性，增加血管甲滑肌松弛的信使c-GMP的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板聚集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改荐血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。

【药代动力学】

吸收：长春西汀吸收迅速，口服后1小时，血药浓度达到高峰。吸收的主要部位在胃肠道的近端，通过肠壁时化合物不被代谢。

分布：在放射性标记长春西汀研究中，大鼠口服给药后，在肝和胃肠道检测到的放射性最高。给药后2-4小时监测到组织中最高峰浓度。脑中的放射性没有血中的放射性高。

长春西汀的人体蛋白结合率为66%,口服绝对生物利用度为7%,分布容积为246.7±88.5升，这表明药物与组织有显着的结合。清除率为66.7升/小时，高于肝的血浆清除率（50升/小时），提示存在肝外代谢。

消除：在多次口服给予5和10mg长春西汀的过程中，其药代动力学呈线性。平衡时血浆药物浓度分别为1.2±0.27ng/mL和2.1±0.33ng/mL.长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时，标记底物的研究表明，该药物排泄到尿液和粪便中的比例为60-40%.

在大鼠和狗中，有可观数量的药物被排泄到胆汁中，但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄，其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。

代谢：长春西汀的主要代谢产物是阿扑长春胺酸（AVA），在人体中占25-30%.口服给予长春西汀后，阿扑长春胺酸的药时曲线下面积是静脉给药对应值的2倍，这表明阿扑长春胺酸是长春西汀首过效应的产物。

进一步确定的代谢物有：羟基长春西汀，羟基阿扑长春胺酸，二羟基阿扑长春胺酸盐和这些代谢物的结合物（硫酸和/或葡萄糖醛酸结合物）。在所有研究动物中仅有部分药物以原形被排泄。

由于长春西汀不会在体内蓄积的代谢特点，它能以常规剂量给予肝、肾功能不全的患者。

特殊情况下药代特性的变化（如年龄，伴随其他疾病）：因为长春西汀的长期治疗主要针对老年人，众所周知，药物通常在老年人中的药代动力学会发生改变（吸收减少，不同的分布和代谢，排泄减少），所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究，尤其是长期服药的研究。

研究结果显示，长春西汀在老年人中的动力学和青年人没有差异，而且不会在体内蓄积。肝、肾功能异常时也可服用常规剂量，因为即使在这些病人中长春西汀也不会蓄积，故可以长期治疗。

【不良反应】

1、过敏症状：有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒过敏症状，若出现此症状应停药。

2、精神神经系统：可能会出现睡眠障碍（失眠，嗜睡）、头痛、眩晕、乏力和出汗，偶尔出现四肢的麻木感，脱力感加重。

3、消化道：有时恶心、呕吐、胃灼热和口干，偶尔出现腹痛、腹泻、食欲不振等症状。

4、循环系统：主要是血压下降，潮红，静脉炎。有时可出现头昏等症状。偶尔出现ST段压低，QT间期延长、心动过速和期前收缩，与本品治疗的关系仍未确证。有时出现白细胞减少。

5、肝脏：有时可出现转氨酶升高，偶尔可出现碱性磷酸酶升高等。

6、肾脏：偶尔可出现血尿素氮升高。

【注意事项】对于QT间期延长综合征的患者或合并使用可导致QT间期延长的药物治疗的患者，建议进行心电图监控。对半乳糖不耐受的病例，必须考虑制剂中乳糖含量：每片含83mg乳糖。如与抗心律失常药联用，或有颅内压升高，心律失常和QT间期延长综合征时，应全面权衡应用本品的利益风险。

【禁忌】已知对本品中任何成分过敏者禁用。颅内出血急性期，颅内出血后尚未完全止血者禁用。严重心脏缺血性疾病，严重心律失常者禁用。

【药物相互作用】临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂（如氯拉洛尔、吲哚洛尔），氯帕胺，格列苯脲，地高辛，醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时，未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用，偶见轻微的协同作用，所以合用时建议监测血压。虽然临床研究中并未发现，但当长春西汀与作用于神经系统药物，或同时进行抗心律失常、抗凝血治疗时，应引起注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女忌用。孕妇：长春西汀能穿过胎盘，但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到畸形或胎儿毒性作用。动物试验中，大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产，这可能是胎盘血流量增加的结果。

哺乳期妇女：长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记试验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍。1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%.由于药物出现在分泌出的乳汁中，其对婴儿的影响尚无可靠数据，所以哺乳期妇女应避免使用。

【贮藏】遮光，于15-30°C密闭保存。

【有效期】60个月

【生产企业】匈牙利吉瑞大药厂