【商品名称】

【通用名称】西他沙星片

【英文名称】Sitafloxacin Tablets

【汉语拼音】Xi Ta Sha Xing Pian

【成份】

活性成分:西他沙星

化学名称:(-)-7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]-5-庚基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-喹啉_3~羧酸倍半水合物

化学结构式：

分子式：C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃•¹¹/₂H₂O

分子量：436.84

【性状】本品为白色至淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显微黄色至淡黄色。

【适应症】

适用于对本品敏感的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等葡萄球菌属;肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等链球菌属;粪肠球菌、屎肠球菌等肠球菌属；卡他莫拉菌；大肠埃希菌；柠檬酸杆菌；肺炎克雷伯菌等克雷伯菌属；产气肠杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌属；粘质沙雷菌等沙雷菌属；奇异变形杆菌等变形杆菌属；摩根摩根菌；流感嗜血杆菌；铜绿假单胞菌；消化链球菌等消化链球菌属:普雷沃菌；牙龈卟啉单胞菌等卟啉单胞菌属；梭杆菌属；沙眼衣原体；肺炎支原体；肺炎衣原体；嗜肺军团菌所引起的下列感染:

·咽炎、喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周炎、扁桃体周脓肿)、急性支气管炎、感染性肺炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染

·膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎

·宫颈炎

·中耳炎、鼻窦炎

·牙周炎、冠周炎、颌骨骨炎

【用法用量】

口服，成人一次50mg(1片)，一日2次;或一次100mg(2片),一日1次;疗效不理想的患者可一次100mg(2片)，一日2次。

【药理作用】

药理作用

西他沙星为喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的活性发挥杀菌作用。西沙他星对需氧的革兰阳性菌和革兰阴性菌、非典型病原体都有广谱抗菌作用，对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、嗜肺军团菌、消化链球菌属、普雷沃尔菌属、卟啉菌属、梭形杆菌属、沙眼衣原体、肺炎衣原体、肺炎支原体等有抗菌作用。

在以呼吸系统感染患者为受试者的临床试验中进行了PK/PD分析，结果显示病原菌的清除率随着AUC0-24w/MIC或Cmax/MIC的升高而增加，AUC0-24w/MIC超过100时，有22株肺炎链球菌在内的呼吸系统感染的主要病原菌的清除率高达96.3%（78/81），Cmax/MIC超过5时达96.3%（79/82）。此外，以肺炎球菌性呼吸道感染患者为受试者的临床试验结果显示，以西他沙星非结合形式的血药浓度计算，AUC0-24w/MIC大于30时以及Cmax/MIC大于2时病原菌清除率均达到98.9%（89/90）。

毒理研究

重复给药毒性

大鼠连续4周和连续13周经口给药的毒性试验中，尿中药物结晶（未伴发肾脏病变）和自发的骨及软骨病变加重。大鼠连续4周经口给药的毒性试验中雌雄动物的无毒性反应剂量均为46.9mg/kg/日，13周试验中均为20mg/kg/日。

食蟹猴联系4周和连续52周经口给药的毒性试验中，搞完生精小管中精细胞数量减少，血清磷脂有轻度增加。食蟹猴连续4周经口给药的毒性试验中雌雄动物的无毒性反应剂量均为28.1mg/kg/日，52周试验中均为25mg/kg/日。

【药代动力学】

【不良反应】

在日本的临床试验中，总病例1,220例中有409例(33.5%)出现不良反应(包括实验室检查值异常)。主要的不良反应为:腹泻69例(5.7%)、松软便86例(7.0%)、头痛26例(2.1%)、ALT(GPT)升高72例(5.9%)、AST(GOT)升高59例(4.8%)、嗜酸粒细胞计数增多47例(3.9%)等。在上市后临床试验中(时间:2008年12月~2010年11月，日本)，总病例3,331例中有148例(4.4%)出现不良反应(包括实验室检查值异常)。主要的不良反应为:腹泻41例(1.2%)、松软便14例(0.4%)、ALT(GPT)升高22例(0.7%)、AST(GOT)升高16例(0.5%)、皮疹12例(0.4%)等。

(1)临床重大不良反应

1)休克、速发过敏反应(发生率不明【注】):可能会出现休克或速发过敏反应，因此应密切观察。如发现血压下降、呼吸困难、皮疹、血管性水肿等异常时，停止给药并采取适当的处理措施。

2)眼粘膜皮肤综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)(发生率不明):可能发生眼粘膜皮肤综合征，故应密切观察，遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。

3)急性肾损伤(发生率不明【注】):曾有急性肾损伤的报道，故应密切观察，遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。

4)肝功能疾病(发生率<0.1%):曾有肝功能疾病[包括AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高等]的报道，故应密切观察，遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。

5)血小板减少症(发生率不明【注】):曾有报道使用本品后出现血小板减少症，故应密切观察，遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。

6)假膜性结肠炎(发生率不明【注】):可能会发生假膜性结肠炎。如出现腹痛、频繁腹泻，应停止给药并采取适当的处理措施。

7)低血糖症(发生率<0.1%):有报道出现低血糖症，甚至出现低血糖昏迷,故应密切观察。遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。低血糖症多出现在糖尿病患者、肾功能损害和老年人群。

8)意识模糊、谵妄、幻觉等精神系统症状(发生率不明【注】):曾有报道使用本品后出现意识模糊、谵妄、幻觉等精神系统症状，故应密切观察，遇有异常应停止给药并采取适当的处理措施。

(2)其他的喹诺酮类抗菌药临床重大不良反应

其他的喹诺酮类抗菌药曾报告过以下临床重大不良反应。故使用本品时亦应密切观察，出现以下异常应停止给药并采取适当的处理措施。

1)中毒性表皮坏死松解症(TEN)

2)惊厥;

3)QT间期延长、室性心动过速(包括尖端扭转性室性心动过速);

4)黄疸;

5)间质性肺炎;

6)横纹肌溶解;

7)肌腱病变;

8)粒细胞缺乏症;

9)全血细胞减少症;

10)溶血性贫血;

11)重症肌无力加重。.

(3)其他不良反应

可能会出现下述不良反应，当出现异常时应采取适当的处理措施，必要时停药。

【注意事项】

1.慎重给药(以下患者应慎重给药)

(1)肾功能损害患者[持续升高血药浓度(参考[药代动力学])];

(2)患有癫痫等惊厥性疾病或有相关既往史的患者(同类药物有诱发惊厥的报告);.

(3)重症肌无力患者(同类药物有重症肌无力加重的报告);

(4)老年人(参考[老年用药])。

2.用法用量相关的注意事项

(1)使用本品时为防止出现耐药菌等，原则上应确认细菌敏感性，将用药时间控制在疾病治疗所需的最短时间内。

(2)肾功能损害患者用药后血药浓度会升高，故须调整给药剂量和给药间隔(参考[药代动力学])。

3.治疗作用相关的使用注意事项本品引发腹泻、松软便的发生率相对较高，故使用时须充分考虑风险获益的平衡(参考[不良反应])。

在治疗咽炎、喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周炎、扁桃体周脓肿)、急性支气管炎、鼻窦炎时，需要参考相关的抗生素合理用药指南。在判断适合使用该药时，才使用该药。

4.其他注意事项

本品为PTP包装，请指导患者将药品从PTP板中取出后服用(有报道因误服PTP板后导致食管粘膜损伤，以及PTP板尖锐的边角引起穿孔，诱发纵隔炎等严重并发症)。

【禁忌】

以下患者禁用本品:

1.对本品的成分或其他喹诺酮类抗菌药有过敏史的患者:

2.妊娠期或可能妊娠的妇女(参考[孕妇及哺乳期妇女用药]);

3.儿童(参考[儿童用药]。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠期或可能妊娠的妇女禁用本品(尚未确立妊娠期间用药的安全性)。

2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳[动物实验结果显示本品可经大鼠的乳汁分泌]。

【儿童用药】

尚未确立本品对出生时低体重儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童的用药安全性。在动物实验中观察到幼犬关节软骨损伤;来自中国仓鼠的培养细胞，经过光照射后，发现可诱发染色体异常。故对上述人群禁用本品。

【老年用药】

一般老年人的生理功能均有所降低，故应密切观察患者的状态，慎重给药(参考[药代动力学])。

【药物相互作用】

本品与下列药物合并用药时应注意:

【药物过量】

一日1次或2次口服本品500mg后，经紫外光照射出现光毒性。

另外，一日2次静脉注射本品400~800mg,出现剂量依赖性的QT间期延长，平均变化幅度在10msec或以下。

【临床试验】详见说明书

【贮藏】25"C以下密闭保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】CMICCMOCo.,Ltd.ShizuokaPlant

【公司名称】DAIICHISANKYOCO.,LTD.