【商品名】克拉仙

【产品名称】克拉霉素片

【英文名】Clarithromycin Tablet

【汉语拼音】KeLaMeiSuPian

【主要成分】克拉霉素。

【性状】本品为白色或类白色片，或包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的感染，包括：

1.下呼吸道感染（如支气管炎、肺炎）；

2.上呼吸道感染（如咽炎、肺炎）；

3.皮肤及软组织感染（如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒）；

4.由鸟型分支杆菌引起的局部或弥散性感染，由海龟分支杆菌、意外分枝杆菌或堪萨斯分支杆菌引起的局部感染。

5.克拉霉素适用于CD4淋巴细胞数小于或等于100/mm?的HIV感染的病人预防由弥散性鸟型分枝杆菌引起的混合感染。

6.存在胃酸抑制剂是，克拉霉素也适用于根除幽门螺旋杆菌，从而减少十二指肠溃疡的复发。

7.牙源性感染的治疗。

【用法用量】

口服，承认常用的推荐剂量为每日两次，每次一片（250mg）。严重感染时，剂量增加为每次两片（500mg)，每日两次，疗程为5-14天，获得性肺炎和鼻窦炎疗程为6-14天。

肾损害病人肌酐清除率小于30ml/min时，克拉霉素剂量减半，即每次一片（250mg），每日一次；严重感染每次一片（250mg），每日两次，且连续治疗不得超过14天。

分枝杆菌感染病人的成人推荐剂量为每次两片（500mg），每日两次，对AIDS病人弥散性MAC感染的治疗应持续至临床显效，克拉霉素应合用其它抗分枝杆菌的药物。

治疗非结核分枝杆菌感染的也应连续用药。

预防MAC 的推荐剂量为成人每次两片（500mg），每日两次。

治疗牙源性感染的剂量为克拉霉素每次一片（250mg），每日两次，服用5天。

清除幽门螺杆菌感染的推荐剂量为：

三联用药：克拉霉素500mg，每日两次；兰索拉唑30mg，每日两次 ；阿莫西林1000mg，每日两次；治疗10天。或者，克拉霉素每次500mg。每日两次，阿莫西林每次1000mg,每日两次；奥美拉唑每次20mg，每日两次；治疗7-10天。

二联用药：克拉霉素每次500mg，每日三次；奥美拉唑每日40mg；治疗14天，然后在奥美拉唑每日20mg或40mg治疗14天。或者克拉霉素每次500mg，每日三次，合用兰索拉唑每天60mg，治疗14天。为使溃疡完全治愈，需再服胃酸抑制剂。

【药理作用】

1、本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用；

2、本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

【毒理研究】

1、本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性；

2、生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1、3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响；

3、每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2、4倍），出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

1、口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2、7小时达血药峰浓度(Cmax)2、2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0、6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2、7～2、9mg/L，其代谢物为0、83～0、88mg/L；

2、体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素；

3、单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4、4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为5～4、8小时，其代谢物为6、9～8、7小时；

4、经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【不良反应】

1、主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高；

2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症；

3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎；

4、曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【注意事项】

1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用；

2、肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次0、25g，一日1次；重症感染者首剂0、5g，以后一次0、25g，一日2次；

3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性；

4、与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗；

5、本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收；

6、血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【禁忌】

1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用；

2、孕妇、哺乳期妇女禁用；

3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用；

4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

【药物相互作用】

1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测；

2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度；

3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）；

4、与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道；

5、与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状；

6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭；

7、与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测；

8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间；

9、与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用；

10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】上海雅培制药有限公司