【商品名】耐较咛

【产品名称】硝酸甘油舌下片

【英文名】NitroglycerinSublingualTablets

【主要成份】硝酸甘油。

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

【用法用量】

1、急性期：舌下或在口腔颊粘膜处含化1片，每5分钟重复一次直至缓解。

2、缓解期：作为预防性治疗，应在进行有可能导致心绞痛发作的活动前5-10分钟用药。

【药理毒理】主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。

【药代动力学】舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%。舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰期约1～4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【不良反应】用药后可能立即出现剧烈和持久的头痛。

【注意事项】

1、应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。

2、小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。

3、应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

4、诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

5、可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

6、可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

7、如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

【禁忌】禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应谨慎。

【药物相互作用】

1、中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。

2、与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。

3、阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。

4、使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。

5、枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。

6、与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。

【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【批准文号】注册证号H20130129

【贮藏】25℃以下保存。

【包装】0.6毫克*25片/瓶*4瓶/盒

【有效期】36月

【生产企业】Pfizer Pharmaceuticals LLC, U.S.A