【通用名】盐酸二甲双胍肠溶片

【汉语拼音】YanSuanErJiaShuangGuaChangRongPian

【英文名】Metformin Hydrochloride Enteric-Coated Tablets

【成份】本品主要成份为盐酸二甲双胍。

【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。

【适应症】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降血糖药合用，较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

【用法用量】口服。成人开始一次0.25g，一日2-3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日量1g-1.5g，最多每日不超过超过2g。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

【药理毒理】

药理作用

盐酸二甲双胍是一种降血糖药。具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其他类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症（特殊情况除外-见注意事项）。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。

毒理研究

致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算均相当于人临床推荐剂量最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体转变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

【药代动力学】本品口服后由肠道吸收。单次口服本品1g的药物动力学研究结果：AUC0-16为13.95±3.97ug/ml· h，AUC0-∞为14.78±3.97ug/ml·h,达峰时间Tmax为3.13±0.78h,峰浓度Cmax为2.61±0.85ug/ml。经人体相对生物利用度试验表明，本品与盐酸二甲双胍肠溶液胶囊相对生物利用度为(112.47±26.47)%。盐酸二甲双胍很少与血浆蛋白结合，其结构稳定，不经肝脏代谢和胆汁排出，主要以原形由肾脏排泄，在肾功能减退时(以肌酐清除率为标准)，本品的半衰期可延长，其肾清除率的下降与肌酐清除率下降成正比，肾功能下降可使本品在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【不良反应】

1、胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。

2、有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐,腹痛,过度换气,神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症,酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4、可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【注意事项】

1、Ⅰ型糖尿病不应单独使用。

2、用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

3、既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

4、进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

5、与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

【禁忌】

下列情况应禁用：

1、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧禁用。

2、酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。

3、糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病,糖尿病眼底病变）。

4、静脉肾盂造影或动脉造影前。

5、严重心，肺病患者。

6、维生素B12，叶酸和铁缺乏的患者。

7、全身情况较差的患者（如营养不良，脱水）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】尚不明确。

【老人用药】老年患者（>65岁）患者慎用，因肾功能减弱，用药宜酌减。可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。

【药物相互作用】

1.本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。 2.可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。3.本品与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。4.本品与磺酰脲类合用，可引起低血糖。5.西咪替丁可增强本品的生物利用度，并减少其肾脏清除率，故应减少本品剂量。

【药物过量】尚不明确。

【包装规格】塑料瓶装；48片/瓶。

【贮藏】密闭保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】贵州圣济堂制药有限公司