【商品名】优思弗

【通用名】熊去氧胆酸胶囊

【汉语拼音】XiongQuYangDanSuanJiaoNang

【英文名】Ursodeoxycholic Acid Capsules

【主要成份】熊去氧胆酸，熊去氧胆酸>99.1%，胆酸<0.05%，鹅去氧胆酸<0.6%，石胆酸<0.05%。

【性状】本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

【适应症】

1、固醇性胆囊结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；

2、胆汁郁积性肝病(如原发性胆汁性肝硬化)；

3、胆汁反流性胃炎。

【用法用量】胆固醇性胆结石10mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的，同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎15mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎250mg/日，睡前服。

【药理毒理】

本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜；溶解胆固醇性结石；并具有免疫调节作用。

熊去氧胆酸通过刺激受损的肝细胞分泌胆汁酸和竞争性抑制回肠对内源性疏水性胆汁酸盐的吸收，从而使熊去氧胆酸成为血清和胆汁中的主要胆汁酸，通过竞争性取代细胞膜和细胞器上的毒性胆汁酸分子，阻止毒性胆汁酸对肝细胞和胆管细胞的直接损害，并通过与膜非极性结构域结合。

优思弗是人体内源性合成的胆汁酸，在肝内由7一酮石胆酸转化而来，其药理作用可促进内源性胆汁酸的排泄并抑制其重吸收，拮抗疏水性胆酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜，抑制肝脏胆固醇的合成，促进其转化和排泄，溶解胆固醇性结石，并有免疫调节、抑制细胞凋亡、清除自由基和抗氧化等作用。在非酒精性脂肪肝病治疗中，迄今为止最好的药物是熊去氧胆酸。

【药代动力学】

1、吸收优思弗口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式，在回肠以主动转运方式吸收。UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度（以血清胆红素水平为判断标准）呈负相关。首过效应大，口服剂量的50-75%被肝脏摄取；

2、分布吸收后主要分布于肝肠组织和血浆中，血浆蛋白结合率为96-99%。优思弗的疗效主要取决于胆汁中UDCA的浓度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后，胆汁中UDCA的浓度呈剂量依赖性升高，直至到达一个平台。胆结石患者胆汁中UDCA可占胆汁酸的40-60%；患有肝脏疾病的患者因十二指肠胆汁中胆汁酸胶粒缺乏，吸收减少而胆汁中UCDA所占的比例稍低。能透过血-脑屏障，体外实验证明，由于UDCA能抑制星型细胞凋亡而可能对患有肝脏疾病患者的脑细胞具有保护作用；

3、代谢和排泄在肝脏，UDCA与甘氨酸、牛磺酸、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸盐结合，在结肠，UDCA也可以被肠道细菌代谢。代谢产物小部分由尿道排出，大部分经粪便排出。口服UDCA生物半衰期为3.5-5.8天。

【不良反应】

l、治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。少数病例出现风疹及稀便；

2、治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，偶见肝硬化失代偿情形，停止治疗后恢复；

3、在治疗原发性胆汁性肝硬化时，极少病例可发生严重的右上腹疼痛。

【注意事项】

1、长期使用本品可增加外周血小板的数量；

2、如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术；

3、本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石；

4、与消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂合用可致本药吸收减少。

【禁忌】下列情况下禁用一急性胆囊炎和胆管炎一胆道阻塞(常见于胆汁郁积胆管和囊性胆管)一如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊。

【贮藏】密封保存，置于儿童无法取到的地方。

【有效期】5年。

【生产单位】德国Losan Pharma GmbH