【商品名】来适可

【产品名称】氟伐他汀钠胶囊

【英文名】Fluvastatin Sodium Capsules

【汉语拼音】FuFaTaTingNaJiaoNang

【主要成分】氟伐他汀钠。

【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色颗粒状粉末。

【适应症】用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和llb型）。

【用法用量】

1、在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食；

2、常规剂量：推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量；

3、胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL胆固醇作用。长期服用持续有效；

4、肾功能不全患者的剂量：由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量；

5、严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

【药理作用】

1、本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A（HMG-Coa）还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸；

2、本品的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用；

3、对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症（基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l）及冠状动脉性心脏病（CHD）的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。

【药代动力学】

1、吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全（98%）。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积（AUC）相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度（Cmax）约增加50%；

2、分布：表观分布容积(Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。

【不良反应】

1、在安慰剂-对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：消化不良（4.7%），失眠（1.3%），恶心（1.2%），腹痛（1.1%）和头痛（1.1%）。消化不良与剂量有关，并且多见于剂量为80毫克/日的患者；

2、发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎（0.9%），胀气（0.8%），感觉减退（0.6%），牙病（0.6%），尿路感染（0.6%）和转氨酶升高；

3、自从氟伐他汀钠上市以来，有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荀麻疹，极罕见的病例包括其他皮肤反应，血小板减少症，血管性水肿，面部水肿，血管炎和红斑狼疮样反应。

【注意事项】

1、肝功能：象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶（ALT）持续升高大于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的患者；

2、骨骼肌功能：服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸肌(CPK)水平显著升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适是4，要考虑为肌病，必须停用本品；

3、包括本品在那的HMG－辅酶A还原酶抑制剂对纯合子家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。

【禁忌】

1、已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的患者；

2、活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高的患者；

3、怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女；

4、严重肾功能不全的患者。

【药物相互作用】

1、食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异；

2、离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂(如：考来烯胺)后至少4小时才能给予本品；

3、苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50％免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐、烟酸；

4、红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、妊娠：由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女。也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品；

2、哺乳：哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。

【老人用药】老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。

【贮藏】25℃以下贮存。

【有效期】3年

【生产企业】北京诺华制药有限公司