【商品名】可乐必妥

【产品名称】左氧氟沙星片

【英文名】Levofloxacin Tablets

【汉语拼音】ZuoYangFuShaXingPian

【主要成份】左氧氟沙星。

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黄色。

【适应症】

1、用于敏感菌所引起的下列轻、中度感染：呼吸系统感染-急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；

2、泌尿系统感染-如肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染-前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

3、皮肤软组织感染-如传染性脓胞病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿；

4、肠道感染-如细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

5、其他感染-如外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染，以及五官科感染。

【用法用量】

成人每日200-300mg，分2-3次口服。病情较重者，每日最大剂量可增至600mg，分3次口服。另外，根据感染的种类及症状适当增减。高龄患者一般采用100mg/次，1日2次给药。

【临床应用】

1、本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染；

2、呼吸系统感染：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；

3、泌尿系统感染：急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

4、生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

5、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

6、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；

7、其它感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【药理毒理】

1、本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其主要作用机理是通过抑制细菌的DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻止细菌DNA的复制；

2、本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。；

3、对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

【药物动力学】

1、健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85%和87%；

2、口服给药200mg后，72小时内粪便中的排出药量少于给予药量的4%；单剂口服100mg后24小时内，约3.5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出；

3、肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。

【不良反应】

1、消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良；

2、过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症，以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑；

3、神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛；

3、肾脏：偶见血中尿素氮上升；肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加；

4、血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加；

5、上述不良反应的发生率在0.1-5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

【注意事项】

1、肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用；

2、推荐的剂量调整方案如下：肌酐清除率为40-70mL/分者：100mg/次，1日2次；

3、肌酐清除率为20-40mL/分者：100mg/次，1日1次；

4、肌酐清除率〈20mL/分者：首次100mg，以后每48小时给予100mg；

5、有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用；

6、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率〈0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等；

7、喹诺酮类药物尚可引起少见的休克、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎；

8、偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱，以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时，须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。本品在幼龄动物试验中发现有关节病变。

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳妇女、18岁以下患者禁用。

【药物相互作用】

1、本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时，将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用；

2、如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用有引发抽搐的可能；

3、与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确

【老年患者用药】老年患者用药高龄患者应慎用，并注意用药间隔。

【药物过量】

1、症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锤体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视乳头水肿的症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/Al-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节异常、白内障、视力障碍、色觉异常及复视；

2、急救措施及解毒药：洗胃；吸附药：活性碳（40-60g加水200mL口服）；

3、泻药：硫酸镁（30g加水200mL），或其他缓泻药；输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，给以碳酸氢钠注射液碱化尿液，以增加本品由肾脏的排泄；

4、强利尿剂：给予呋喃苯氨酸注射液；

5、对症疗法；

5、重症：可考虑进行血液透析。但左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】3年。

【生产企业】第一三共制药（北京）有限公司