【商品名】可乐必妥
【产品名称】左氧氟沙星片
【英文名】Levofloxacin Tablets
【汉语拼音】ZuoYangFuShaXingPian
【主要成份】左氧氟沙星。
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黄色。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染：
1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
2、泌尿系统感染：如肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染-前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
3、皮肤软组织感染：如传染性脓胞病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿；
4、肠道感染：如细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
5、其他感染：如外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染，以及五官科感染。
【用法用量】
口服。成人一次0.1g（1片），一日2-3次。
病情较重者，最大剂量可增至一日0.6g（6片），分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。
【药理毒理】
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其主要作用机理是通过抑制细菌的DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻止细菌DNA的复制；
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
【药物动力学】
健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85%和87%；
口服给药200mg后，72小时内粪便中的排出药量少于给予药量的4%；单剂口服100mg后24小时内，约3.5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出；
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。
【不良反应】
用药期间可能出现不良反应：
1、消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良、便秘、舌炎、口腔炎等；
2、过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状。十分罕见休克；
3、精神神经系统：偶有震颤、麻木感、味觉丧失、味觉异常、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，抑郁，意识障碍，麻醉状态，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；
4、肾脏：偶见血中尿素氮上升，血肌酐升高、尿蛋白阳性，血尿、尿频、尿潴留。十分罕见急性肾衰竭；
5.肝脏：可出现乳酸脱氢酶（LDH）升高、碱性磷酸酶（ALP）升高、r-GTP升高级一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等；
6.血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加、嗜中性粒细胞计数降低等；
7.其他：常见胸痛，偶见高血糖、肌痛、关节痛、肢体疼痛、倦怠、发热、心悸、咽干、口渴、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、尿糖阳性及注射后血管痛等。
上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。上市后监测发现全血细胞减少、粒细胞缺乏、伴有血红蛋白尿的溶血性贫血、淋巴细胞计数降低、低血糖、休克、过敏性血管炎、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑（Stevens-Johnson综合症）、爆发性肝炎、黄疸、低血压、QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心动过速、伴血便的结肠炎、重症肌无力恶化、横纹肌溶解、痉挛、跟腱疾病、锥体外系病、意识模糊、谵妄、意识障碍、麻醉状态、周围神经病、无力、味觉丧失、嗅觉丧失、嗅觉倒错、尿潴留、无尿、尿频、关节病、胸部不适、水肿、多汗、口腔炎的个别病例报告。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
【注意事项】
1、肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用，推荐的剂量调整方案如下：
肌酐清除率
70-＞40mL/分者：1次0.1g，1日2次；
40-＞20mL/分者：1次0.1g，1日1次；
〈20mL/分者：首次1.0g，以后每48小时0.1g；
2.与其他喹诺酮类药物一样，本品慎用于有中枢神经系统疾病及癫痫病史的患者。
3.本品慎用于重症肌无力患者，有引起症状恶化的可能。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
5.喹诺酮类药物尚有引起休克、过敏反应的报道，若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其他抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
6.喹诺酮类药物可能会引起QT间期延长或室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）现象，因此须密切观察，一旦出现异常即应中止给药，并采取适当的处理措施。有严重心脏病（心律失常、缺血性心脏病等）的患者（会导致QT间期延长）慎用。
7.喹诺酮类药物可能会引起伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎，一旦发生请立即停药并咨询医生。
8.有使用左氧氟沙星的患者发生严重症状如低血糖、低血糖昏迷的报道。糖尿病患者容易发生（尤其是接受磺酰脲类和胰岛素制剂治疗者），肾功能不全患者和老年患者也容易发生。
9.喹诺酮类药物偶有用药后发生肌腱损害，如肌腱炎或者腱破裂的报道，60岁以上，或与糖皮质激素合用，或接受器官移植者，发生肌腱炎或者腱破裂的危险性增加。如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
10.喹诺酮类药物尚有引起中毒性表皮坏死、多形性红斑Stevens-Johnson综合症）、急性肾衰竭、间质性肾炎、爆发性肝炎、黄疸、全血细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、血小板减少、间质性肺炎、横纹肌溶解症、痉挛、精神絮乱以及过敏性血管炎等的个别病例报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。
11.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除，表明血液透析或腹膜透析患者不需要追加剂量。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳妇女、18岁以下患者禁用。
【药物相互作用】
1、本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时，将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。
3.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.喹诺酮类抗菌药与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。本品对口服降血糖药的代谢影响很小，但用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
6. 一项在健康志愿者中进行的临床实验显示丙磺舒或西咪替丁对左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度没有明显作用。与左氧氟沙星单独用药相比，与丙磺舒或西咪替丁联合用药时，左氧氟沙星的AUC和t1/2分别升高27-38%和30%。CL/F和CLR降低21-35%。虽然这一差异具有统计学显著性，但与丙磺舒或西咪替丁联合用药时不需要调整左氧氟沙星的剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确
【老年患者用药】老年患者用药高龄患者应慎用，并注意用药间隔。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
1.洗胃；
2.吸附药：活性炭（40-60g加水200ml口服)；
3.泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其他强泻药；
4.输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；
5.强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；
6.对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装规格】铝塑包装，每板10片，每盒1板。
【有效期】36个月。
【生产企业】第一三共制药（北京）有限公司