【商品名】埃美丁

【通用名】富马酸依美斯汀滴眼液

【汉语拼音】FuMaSuanYiMeiSiTingDiYanYe

【英文名】Emedastine Difumarate Eye Drops

【成份】化学名称：1H-苯并咪唑，1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氢-4-甲基-1H-1，4-双氮-1-y1)，(E)-2-丁烯二酸酯(1：2) 二富马酸盐。

【性状】无色至微黄色澄明液体。pH约为7.4，渗透压约为300 mOsm/kg。

【适应症】用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

【用法用量】推荐量为患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。

【药理毒理】

药理作用：

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。

毒理研究

遗传毒性：富马酸依美斯汀在体外细菌回复突变试验、染色体畸变试验、小鼠微核试验中，未见有诱发致突变的作用。

【药代动力学】

吸收:

依美斯汀与其他局部给药的药品一样可全身吸收。 在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0. 05%依美斯汀，每日2次，持续15天，药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(< 0.3 ng/mL)。可测量的样本中，依美斯汀的量为0.30-0.49 ng/mL。

人类口服依美斯汀的生物利用度约为50%，且在服药后1-2小时内达到最大血药浓度。

代谢：

依美斯汀主要由肝脏代谢。局部给药依美斯汀的消除半衰期为10小时。 口服24小时后，口服剂量的44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5'-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

【不良反应】

13项临床试验收集了696例患者，每天双眼给药EMADINE 1-4次，持续42天。在临床试验中，预期有将近7% 的患者使用EMADINE后出现不良反应;然而，仅有不到1%的患者由于不良反应中断治疗。临床试验中未报道 有严重的眼部或全身不良反应。最常见的不良反应是眼部疼痛，报道占总不良反应的2.0%。以下是临床试验 中观察到或上市后经验得到的不良反应。根据系统器官将他们分类，并根据以下规定划分等级:非常常见 (≥1/10)、常见(≥1/100至<1/10)、不常见(≥1/1 000至<1/100)、罕见(≥1/10 000至<1/1000) 、非常罕见(<1/10 000)及未知(根据已知数据不能评定的)。在每个频率组中，不良反应都按照严重性递减顺序列出。

心脏疾病

未知:心动过速

神经系统疾病

常见:头痛

不常见:窦性头痛、味觉障碍

眼部疾病

常见:眼痛、眼部刺激、视物模糊、眼睛瘙痒、眼干、角膜染色、结膜充血

不常见:角膜浸润、眼内异物感、流泪增多、视疲劳、眼充血

皮肤及皮下组织疾病

不常见:皮疹

精神疾病

不常见:异梦

【注意事项】

警告：本品只用于眼部滴用，不能用于注射或口服。

为防止污染药瓶口和药液，不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。

若与其他眼科用药同时使用，两次用药之间应间隔10分钟。

有报道称眼角膜浸润与使用本品有关。一旦出现角膜浸润，应停止用药并适当处理。

苯扎氯铵常用作眼科防腐剂，曾报道苯扎氯铵会导致点状角膜病变和/或毒性溃疡性角膜病。由于本品含有苯 扎氯铵，因此需要对频繁或长期使用本品的患者进行密切监测。而且，苯扎氯铵会导致眼睛干涩并且使软性接触镜变色。应避免佩戴软性接触镜。

使用本品时应提醒患者摘除软性接触镜并在滴眼15分钟后再重新佩戴。

肝肾功能损伤患者用药

尚未有研究证明肝肾功能损伤患者可以使用本品，因此不建议这类人群使用。

对驾驶及操作机器能力的影响

与其他滴眼液一样，如果滴眼时感到视物模糊，病人须等到视力清楚后才可以驾驶或操作机器。

【禁忌】对富马酸依美斯汀和埃美丁? 中任何成分过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期用药】

妊娠 ：

尚未有关于妊娠期妇女用药的充足数据。已有动物实验证明其生育毒性。但对于人类的潜在危险还未知。因此，只有在明确需要时，方能给孕妇使用本品。

哺乳期妇女:

口服此药的哺乳期大鼠的泌乳中检测到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足够量的全身吸收，而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。故哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。3岁或3岁以上儿童患者的用药剂量与成人相同。

【老年用药】尚未针对65岁以上的老年人进行研究。故不建议该人群使用本品。

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】有报道每天口服本品15 mL相当于7.5 mg，可引起嗜睡和不适。万一意外摄入一整瓶药物，应牢记依美斯汀会潜在增加QT区间，并且给予适当的监测和管理。

【包装规格】5ml/支

【贮藏】保存于4-30℃。远离儿童，开盖1个月后应丢弃。

【有效期】30个月

【生产厂家】S.A.Alcon Couvreur N.V.