【商品名】奥兰之

【通用名】奥氮平片

【英文名】Olanzapine Tablets

【汉语拼音】AoDanPingPian

【主要成份】奥氮平。

【化学名】2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂

【分子式】C17H20N4S

【分子量】312.43

【性状】本品为蓝色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显黄色。双面文字，一面为“OLZ”，另一面为“5”（代表为5mg规格）或“10”（代表为10mg规格）

【适应症】

用于治疗精神分裂症。

初始治疗有效的患者，奥氮平咋维持治疗期间能够保持其临床效果。

用于治疗中、重度躁狂发作。

对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，可用于预防双向情感障碍的复发。

【用法用量】

精神分裂症：
奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。
在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天，建议经过适当的临床评估后，剂量加增加到10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作：
单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。
预防双相情感障碍复发：
推荐起始剂量为10mg/天，对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗（需要时剂量适当调整），同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。
在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量，建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物，且加药间隔不少于24小时，奥氮平给药不用考虑进食因素，食物不影响吸收，停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
肾脏和/或肝脏功能损害的患者：
对这类患者应考虑使用较低的起始剂量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬变、Child-pugh分级为A或B级）的患者初级剂量为5mg，并应慎重加量。
女性患者与男性相比：
女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。
非吸烟患者与吸烟患者相比：
非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。
当有不止一个减缓代谢的因素（女性、年老、非吸烟的）出现时，应考虑降低起始剂量，需要增加剂量时也应该保守。

【不良反应】奥兰之不良反应少，很少出现运动障碍。奥兰之的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。

【注意事项】

1、神经阻滞剂恶性综合症(NMS)：临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症，在其它抗精神病药使用中已有报道，NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱（脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐），其它体征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、（横纹肌溶解）及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用所有抗精神病药，包括奥氮平；

2、迟发性运动障碍：与氟哌啶醇比较研究6周以上，奥氮平所致急性运动障碍发生率较低，具有统计显著性。但长期作用抗精神病药迟发性运动障碍风险增加，如果患者出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药，上述症状可在停药时恶化，甚至在停药后出现；

3、肝功能指标：偶见出现肝脏氨基转移酶ALT、AST不伴症状的一过性升高，多见于用药初期，有ALT和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受到有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者，应加以观察。治疗中如出现ALT和/或AST升高，应考虑随访和减药；

4、癫痫：与其它抗精神病药类似，奥氮平慎用于有癫痫史或有癫痫相关疾病的患者；

5、血液学指标：与其它精神病药类似，奥氮平慎用于有下列情况的患者：·任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低；·药物所致骨髓抑制/毒性反应史；·伴发疾病，放疗或化疗所致的骨髓抑制；·嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。临床试验发现，许多有氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病史的患者使用奥氮平后未见复发；

6、抗胆碱能活性：临床试验表明，抗胆碱能作用发生率较低，但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限，建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻，窄角性青光眼或相关疾病时慎用；

7、多巴胺能拮抗作用：奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说，奥氮平和其它抗精神病药一样，能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用；

8、中枢神经系统活性：奥氮平的原初作用部分就是中枢神经系统，但在与其它中枢神经系统物包括在酒精合并使用时应加以注意；

9、奥氮平可引起嗜睡，患者在操作危险性机器包括机动车时应慎用。

【禁忌】禁用于已知对该药中任意一种成份过敏的患者。

【药物相互作用】奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响，特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率，吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢，其药代动力学不受奥氮平影响。在临床试验中，下列药物与单剂量奥氮平合并给药，未见代谢抑制现象；丙咪嗪或其代谢产物去甲丙咪嗪（CYP2D6,CYP3A,CYP1A2）、华法令(CYP2C19)、茶碱（CYP1A2）奥氮平与锂盐或双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。奥氮平稳态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用奥氮平的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用，如镇静作用加强。单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥氮平的口服生物利用度没有影响，合并活性炭可降低奥氮平的口服生物利用度50%或60%。奥氮平的吸收不受进食影响。人类肝脏微粒体体外试验表明，奥氮平较少影响细胞色素P450异体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。

【老年患者用药】老年患者初始剂量为5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。

【药物过量】

临床试验中，67例患者曾有意或无意用药过量，最大服用量为300mg（正常剂量为每日5～20mg），症状仅为倦睡和言语不清，化验结果及心电图均未见异常，生命体征通常都在正常范围内。

根据动物试验，人体药物过量的症状可能是药理作用的强化，包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。

急性奥氮平中毒抢救时，建议在心肺脑复苏的同时，给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。由于奥氮平阻断α受体，在抢救过程中不可使用肾上腺素等β受体激动剂，否则会加重低血压。

【贮藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。

【有效期】24个月。

【生产企业】印度瑞迪博士实验室有限公司