【商品名】达力芬

【通用名】头孢克肟胶囊

【英文名】Cefixime Capsules

【汉语拼音】TouBaoKeWoJiaoNang

【成份】本品主要成份为头孢克肟三水合物。

【性状】本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

【适应症】对链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌，卡他布兰汉球菌.大肠杆菌，克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效:

.支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎；

.肾盂肾炎，膀胱炎、淋球菌性尿道炎；

.胆囊炎、胆管炎；

.猩红热；

.中耳炎、副鼻窦炎。

【用法用量】

成人每日0.4g，儿童按体重每日8mg/kg，可单次或分2次服用。儿童体重≥50kg.或年龄≥12岁时用成人剂量。或遵医嘱。

治疗单纯性淋病时宜0.4g单剂疗法。

肾功能不全的患者其肌酐清除率（ccr）为21-60ml/min并进行血液透析者给标准剂量的75%，即每日给药0.3g；Ccr≤20ml/min并进行腹膜透析者给标准剂量的50%，即每日给药0.2g。

【药理作用】

1.抗菌作用：

(1)本品对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，为广谱抗生素。特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外），肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌，大肠菌.克霉伯氏菌、沙霉氏菌、变形杆菌属、流感杆菌比其它口服头孢类抗菌素具有更强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。

(2)对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

2.作用机制：

作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因菌种而异，与青霉索结合蛋白（PBP）中的1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。

【药代动力学】

1.吸收：

①正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69、1.13和1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3-2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3-4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14、2.01和3.97μg/ml.血清浓度半衰期为3.2-3.7小时。

②对于中度肾功能衰竭组（30≤CCr<60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤CCr<30ml/min，n=4）.分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰组为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度值为0.71μg/ml、1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长.半衰期分别为4.15小时及11.05小时。

2.分布：

本品在患者痰液中，扁桃组织，上颚窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。

3.代谢：

在人体的血清.尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

4.排泄：

主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50、100、200毫克（效价），尿中排泄率（0-12小时）约为20-25%，最高尿中浓度分别为42.9（4-6小时）62.9（4—6小时）和82.7μg/ml（4-6小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0—12小时）约为13-90%。

【不良反应】

在总病例12，879例中，发现包括临床检查值异常在内共294例（2.58%）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.87%），皮疹等皮肤症状29例（0.23%），另外，临床检查值异常包括gpt升高78例（0.61%），got升高58例（0.45%），嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。

（1）严重不良反应：

1、休克：由于引起休克（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置；

2、过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给，采取适当处置；

3、皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（stevens-johnson症候群，<0.1%），中毒性表皮坏死症（lyell症候群，<0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感，疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；

4、血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（<0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等），溶血性贫血（<0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状），血小板减少（<0.1%，早期症状：点状出血.紫斑等）的可能性，且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；

5、肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1%）的可能性.因此应密切观察，例如进行定期检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置；

6、结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎，例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置；

7、间质性肺炎、PIE症侯群：有出现伴有发热，咳嗽，呼吸困难、胸部x线异常.嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎pie症候群（分别<0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

其它不良反应：

【注意事项】

1、为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量；

2、对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大（参照【药代动力学】数据）；

3、下列患者慎重给药：对青霉素类有过敏史的患者；本人或父母.兄弟中，具有易引起支气管哮喘，皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者；严重的肾功能障碍患者（参照【注意事项】以及【药代动力学】数据）；经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）；

4、由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史；

5、不要将牛奶、果汁等与药混合后放置；

6、对临床检验结果的影响：

①除试纸反应以外，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂、尿糖试药丸（Clin.test）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能，应予以注意；

②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。

【禁忌】对本品或头孢菌素类抗生索过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠中用药安全性尚未确立，孕妇或可能正在妊娠的妇女需要慎用；本品是否随人的乳汁排泄来确定，建议在用药期间暂时停止哺乳。

【儿童用药】对于早产儿.一新生儿用药的安全性尚未确定（没有使用经验），6个月以下儿童不宜使用。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】

【药物过量】尚不明确。

【包装规格】铝塑包装，每小盒6粒。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】深圳致君制药有限公司