【商品名】西乐葆

【通用名】塞来昔布胶囊

【英文名】Celecoxib Capsules

【汉语拼音】SaiLaiXiBuJiaoNang

【主要成分】本品为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

【性状】本品为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

【适应症】治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

【用法用量】

骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。肝功能受损患者：中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50％。

【药理毒理】

塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

【药代动力学】

空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本品的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本品的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本品可通过血脑屏障。

【不良反应】

过敏反应，常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等，严重者出现皮肤-黏膜-眼综合症、中毒性表皮坏死溶解、剥落性皮炎等。消化道不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔。神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡；水钠潴留，可出现下肢水肿、血压升高。心血管系统发硬包括心肌梗死及脑血管病。肝损害，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。老年病人、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人易出现肾功能损害。

【注意事项】

对本产品中任何成份过敏者，已知对磺胺过敏者禁用。塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。

【禁忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

【药物相互作用】

本品因主要经细胞色素P450CYP2C9代谢，故细胞色素P4502C9抑制剂氟康唑能抑制本品代谢，而使其血药浓度增高约1倍。抗酸剂降低本品的吸收。塞来昔布可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量（即每日400mg）的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。

【药物过量】

没有药物过量的临床经验。在健康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg，每日2次的研究中，没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量，应采取适当的支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。

【贮藏】密闭，25℃以下保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】英国PfizerPharmaceuticalsLLC

【分包装企业】辉瑞制药有限公司