【商品名】吉加

【产品名称】厄贝沙坦片

【英文名】Irbesartan Tablets

【汉语拼音】EBeiShaTanPian

【成份】本品主要成份为厄贝沙坦。

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】

治疗原发性高血压。

合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

【用法用量】

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。

使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。

在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，厄贝沙坦使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。

肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg）。

血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。

肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。

老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。

儿童：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。

【药理毒理】

本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

【药代动力学】

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

【不良反应】

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失；

2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化；

3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量；

4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

【老年患者用药】未进行该项实验且无相关可靠文献资料。

【药物相互作用】

1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高；

2、本品与华法令之间无明显的相互作用；

3、与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【药物过量】过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

【包装规格】

【贮藏】密封保存。

【有效期】24个月

【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司