【产品名称】酒石酸美托洛尔缓释片(II)

【英文名称】Metoprolol Tartrate Injection

【汉语拼音】JiuShiSuanMeiTuoLuoErKongShiPian

【成分】本品主要成分为酒石酸美托洛尔。

【性状】本品为薄膜片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】高血压、心绞痛等。

【用法与用量】口服：一日0.1g,早晨顿服或遵医嘱。

【药理毒理】

本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似、其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

【药代动力学】口服1~2小时后可达到有效血浓度，用药3~4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。

【不良反应】

（1）心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺病。

（2）因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

（3）消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

（4）其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【注意事项】

1、普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞剂作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2、长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7-10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3、大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

4、用于嗜铬细胞瘤时应先进行使用α-受体阻断药。

5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6、慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘的病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整，

7、对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见（用法与用量。

8、不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9、在治疗I型糖尿病（IDDM）患者时须小心观察。

10、运动员慎用。

【禁忌症】显著心动过缓（心率＜45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、II度或III度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对新生儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期不宜使用。

【儿童用药】尚不明确

【老年用药】尚不明确

【药物相互作用】与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

【药物过量】

过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以静脉注射1-2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓会低血压时，可以通过滴注β-受体激动剂-异丙肾上腺素1-5μg/分钟迅速纠正。另有一例急性中毒一次服用服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。

【包装规格】25mgx20片

【贮藏】避光、密封、在干燥处（10-30℃）保存。

【有效期】24个月

【生产企业】广州白云山天心制药股份有限公司