【产品名称】盐酸拉贝洛尔片

【英文名】Labetalol Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】YanSuanLaBeiLuoErPian

【成份】本品主要成份为盐酸拉贝洛尔。

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于各种类型高血压。

【用法用量】

口服，一次1000mg（2片），每日2-3次，2-3天后根据需要加量，常用维持量为200-400mg（4-8片），每日2次，饭后服，极量每日2400mg（48片）。

【药理毒理】

1.药理

本品为具有α受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比为1:3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

2.毒理

本品小白鼠静注的半数致死量（LD50）为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg静注，长期观察均为见有明显毒性反应。

【药代动力学】

本品口服后60%-90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%，服药后1-2小时血药浓度达峰值，半衰期（T1/2）为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除，口服后2-4小时达到峰值，作用可持续8-12小时，治疗效应与血药浓度明显相关。

【不良反应】

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症，个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。

2.病态窦房结综合征、心传导阻滞（II至III度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者禁用。

3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。

4.对本品过敏者禁用

【注意事项】

1.有下列情况应慎用：过敏史，充血性心力衰竭，糖尿病，肺气肿或非过敏性支气管炎，肝功能不全，甲状腺功能低下，雷诺综合症或其他周围血管疾病，肾功能减退。

2.少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。（若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗）。

3.本品对下列诊断可能产生干扰，本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚和VMA塑性升高，本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阴性。

4.本品用量必须强调个体化，不同个体，不同疾病用量不尽相同。

5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

6.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22-45%，乳母慎用。

【儿童用药】小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

【老年用药】老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。

2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。

3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。

5.甲氧氯普胺（胃复安）可增强本品的降压作用。

6.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】尚不明确

【包装规格】铝塑板装，50mg*30片

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】江苏迪赛诺制药有限公司