【商品名】优泽

【通用名】盐酸左西替利嗪片

【英文名】Levocetirizine Hydrochoride Tablets

【汉语拼音】Yansuanzuoxitiliqin Pian

【成分】本品主要成分为盐酸左西替利嗪。

【性状】本品为白色薄膜衣异形片，除去包衣后显白色。

【适应症】

本品用于治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎（包括季节性持续性过敏性鼻炎和常年性持续性郭星星鼻炎）及慢性特发性荨麻疹。

【用法用量】

1)给药途径：口服。

2)给药剂量和方法

成人、6岁及以上儿童 ：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。

肾功能损害的患者 ：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：

a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= [140-年龄（年）×体重（kg）/72×血清肌酐（mg/dl）×{0.85(女性患者系数)}  

肝功能损害患者 ：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量 ；如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

老年患者：对于中度和重度肾功能损害的老年病人，建议调整给药剂量，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

【药理毒理】

药理作用：本品为抗组胺制剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

毒理作用：犬重复毒性研究中，无毒性反应剂量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃肠道。左西替利嗪对妊娠大鼠的无毒性反应剂量200mg/kg，对家兔发育的无毒性反应剂量为120mg/kg。

左西替利嗪可通过啮齿动物的胎盘，通过哺乳期妇女的乳汁排泄，应避免本品用于妊娠期和哺乳期妇女。本品无致变作用，无潜在致癌性。

【药代动力学】

左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。

左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%，因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

【不良反应】

儿科患者

在6-11月龄和1-6岁儿科患者中完成两相安慰剂对照研究，159例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日1.25mg，共给药2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰剂对照或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。

在6-12岁患儿完成的一项双盲安慰剂对照研究，有243例患儿暴露给药时间不等（1周-13周）的5mg左西替利嗪。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应发生率为1%或1%以上。

在12-71岁男女患者完成的治疗性研究5mg左西替利嗪治疗组和安慰剂对照组中，分别有15.1%患者、11.3%患者发生至少1例次药物不良反应。91.6%药物不良反应的严重性为轻度至中度。在治疗性研究5mg左西替利嗪治疗组和安慰剂组中，因不良事件而造成的脱落率分别为1.0%（9/935）和1.8%（14/771）。

左西替利嗪的临床治疗性研究包括每日暴露5mg本品的935例受试者。汇总分析后，5mg左西替利嗪治疗组或安慰剂对照组发生率为1%或1%以上（常见：≥1/100，＜1/10）的药物不良反应报道如下：

免疫系统疾病：超敏反应，包括过敏性反应

代谢和营养疾病：食欲增加

精神疾病：攻击性、情绪激动、幻觉、抑郁、失眠和自杀意念。

神经系统疾病：惊厥、感觉异常、头晕、震颤、味觉障碍。

耳朵和迷路疾病：眩晕

视觉系统：视力障碍、视力模糊。

心脏疾病：心悸、心动过速

呼吸、胸廓和纵膈疾病：呼吸困难

胃肠道疾病：恶心、呕吐

肝胆疾病：肝炎

肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难、尿潴留

皮肤和皮下组织疾病：血管神经性水肿、固定药疹、瘙痒、皮疹、荨麻疹

骨骼肌、结缔组织疾病：肌痛

全身疾病和给药部位：水肿

体格检查：体重增加，肝功能检验结果异常。

【禁忌】

禁用于对左西替利嗪或本品任何成份过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。

禁用于肌酐清除率＜10ml/分钟的肾病晚期患者。

禁用于伴有特殊遗传性疾病（包括罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏（lapplactase）或葡萄糖-半乳糖吸收不良）的患者。

【注意事项】

1.由于目前本品无法减半使用，不建议6岁以下儿童使用本品。6岁以下儿童建议使用左西替利嗪小儿剂型。

2.虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。

3.有尿潴留诱发因素（例如：脊椎损伤、前列腺增生）的患者应谨慎用药，因为左西替利嗪可能增加尿潴留风险。

4.对驾驶和操作机械能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机械时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。

左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳期妇女使用本品。

【儿童用药】见【用法用量】项。

【老年患者用药】见【用法用量】项。

【药物相互作用】目前尚无关于左西替利嗪的药物相互作用的研究（包括没有CYP3A4诱导剂的研究）；此前对于西替利嗪消旋体的研究显示其没有临床相关的药物间不良反应（与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪、地西泮）。在一项多剂量西替利嗪合并使用茶碱（400mg/日）的研究中发现，西替利嗪的消除率下降了16%，而茶碱的清除并未因为合并使用西替利嗪而改变。进食可能会导致西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。

【药物过量】

症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。

处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗。

如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。

【包装规格】双层铝箔泡罩包装，7片/盒

【贮藏】贮藏于25℃以下干燥处，请置于儿童不易触及之处。

【有效期】36个月

【生产厂家】瑞士UCB Farchim SA