【商品名】齐索

【产品名称】盐酸坦洛新缓释胶囊

【英文名】Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules

【汉语拼音】YanSuanTanLuoXinHuanShiJiaoNang

【成份】本品主要成分为盐酸坦洛新。

【性状】本品为胶囊，内含类白色颗粒。

【适应症】前列腺增生症引起的排尿障碍。

【用法用量】成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg），根据年龄、症状的不同可适当调整。

【药理毒理】

药理作用

1、对交感神经α1受体的阻断作用（参照哈乐?使用说明书）

  本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外，本品对α1受体的亲和性较其对比α2受体强5400-24000倍。

2、对尿道、膀胱及前列腺的作用

  因本品系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主 要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。

3、改善排尿障碍的作用

  本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。

毒理研究

据文献报道

1、亚急性毒性试验

  以大鼠、小猎犬（经□)连续给药3个月后，发现子宫、卵巢重量减轻。

2、致癌毒性

  雌性小鼠服用盐酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后，乳腺纤维 腺瘤（p<0.001)和腺癌（p>0.075)发生率升高,试验中雌性大鼠和小鼠发 生乳腺癌可能和盐酸坦洛新引起的催乳激素升高有关。

3、致畸毒性

  在已知的各种试验中，盐酸坦洛新都被证明无致畸作用。

4、生殖毒性

　　雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/Kg/d可导致生殖功能显著下降，但这冲作用是可逆的，生殖功能在单剂量停药3天或多剂量停药4星期后得到改善，在多剂量停药9星期后恢复正常，雄性大鼠多剂量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC时下曲线面积分别为正常人的0.2和16倍）不会影响生殖功能。

【药代动力学】成人单次口服0.2mg,消除半衰期（T1/2）8.12±3.84小时，峰时间（Tmax）为5.50±1.10小时，峰浓度（Cmax）5.99±1.61ng/ml。齐索和血浆蛋白的结合率高（约为99%），主要和α1酸性糖蛋白结合，其分布体积较小（约0.2L/Kg）；齐索在肝脏代谢，其首过作用可忽略；齐索及其代谢物经胆汁、粪便及尿液排泄；齐索无累积倾向。

【不良反应】

1、神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等；

2、循环系统：偶见血压下降、心率加快等；

3、过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药；

4、消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等；

5、肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常；

6、其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

【注意事项】

1、注意不要嚼碎服用，应整个吞服；

2、体位性低血压、冠心病患者应慎重使用；

3、肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

【禁忌】

1、对齐索过敏者；

2、肾功能不全患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

【药物相互作用】合用降压药时，应密切注意血压变化。

【药物过量】齐索过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。

【贮藏】密封保存。

【有效期】24个月。

【生产企业】浙江海力生制药有限公司