【商品名】乐息平

【产品名称】拉西地平片

【英文名】LacidipineTablets

【汉语拼音】LaXiDiPingPian

【主要成分】拉西地平

【性状】本品为白色片。

【适应证】高血压。

【用法用量】成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【药理毒理】

1、药理：本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用；

可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足；

本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短；

2、毒理：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8、5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘；

通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。

【药代动力学】

1、本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%～9%，用更敏感分析方法平均为18、5%(4%～52%)。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白；

2、本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1、1L/kg，稳态时终末T1/2为12～15小时；

3、如需要3～4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【不良反应】最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。

【注意事项】

1、肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用；

2、本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。一般不明显影响的实验室检查或血液学；

3、但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告；

4、虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意；

5、窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

【禁忌】对本品成分过敏者。

【药物相互作用】

1、与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高；

2、与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响；

3、与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）；

4、与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊；

2、本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品；

3、本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。

【老人用药】老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。

【药物过量】尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。

【贮藏】遮光、密封保存。

【有效期】2年。

【生产企业】西班牙GlaxoSmithKline，S.A。